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Apoptosis Bcl-2 Bcl-6 Caspase Ferroptosis Mdm2 p53 RIP kinase Survivin TNF-alpha Cuproptosis IAP Metabolic Enzyme/Protease PDHK ROS Kinase Phosphatase MDM-2/p53 Kinesin PKC HSP Autophagy TNF Receptor FKBP Bcl-2 Family Pyroptosis DAPK PKD EBV Glutathione Peroxidase Transferrin Receptor c-Myc Necroptosis ASK1 Thymidylate Synthase

Autophagy

Autophagy LRRK2 Estrogen/progestogen PINK1/Parkin Dynamin Anti-infection Oxidative Phosphorylation Akt AMPK JAK Toll-like Receptor (TLR) ULK p62 Atg8/LC3 Atg7 Atg4 AUTACs

Epigenetics

DNA Methyltransferase DNMT Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Histone demethylases Histone Methyltransferase PKC AMPK HDAC JAK MicroRNA Protein Arginine Deiminase Phosphodiesterase (PDE)

GPCR/G Protein

Adenosine Receptor Angiotensin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR E1 Activating CRFR E2 conjugating E3 Ligase Endothelin Receptor GHSR Glucagon Receptor GLP-1R GPCR19(TGR5) GPR GPR119 GPR40(FFAR1) Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPA Receptor OX Receptor Protease-activated Receptor Rac Prostaglandin Receptor Oxytocin Receptor Ras Rho S1P Receptor Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurokinin Receptor mAChR GCGR LPL Receptor Dopamine Receptor Guanylate Cyclase Histamine Receptor CXCR CCR GPR35 P2Y Receptor Opioid Receptor GPR68 mGluR Formyl Peptide Receptor (FPR) Platelet-activating Factor Rec GnRH Receptor Protease Activated Receptor (P Vasopressin Receptor Chemerin Receptor Melatonin Receptor MCHR1 (GPR24) Orexin Receptor (OX Receptor) RGS Protein CGRP Receptor Free Fatty Acid Receptor

Immunology/Inflammation

AhR CCR COX Complement 5(C5) CXCR Histamine Receptor IL Receptor Immunology IL-5 NOD1 IL-12 PD-1 IL-17 PDL-1 reactive oxygen species (ROS) NLRP3 TLR STING Toll-like Receptor (TLR) Bcr-Abl Salt-inducible Kinase (SIK) Glucocorticoid Receptor IRAK SphK Interleukin Related PGE synthase Macrophage migration inhibitor Complement System MyD88 FLAP Thrombopoietin Receptor Arginase NO Synthase AP-1 Nuclear Factor of activated T IFNAR CD276/B7-H3 CD3 CD38 CD28 CD22 CD20 CD19 Aryl Hydrocarbon Receptor PD-1/PD-L1 NOD-like Receptor (NLR) Mesothelin Mucin NTPDase PSMA SOD DOCK CD74 CD6 CD73 CTLA-4 CX3CR1 Cyclic GMP-AMP Synthase FAP Galectin Cyclophilin P-selectin CD2 CD47 Tim3 TROP2 Glycoprotein VI Kallikrein LAG-3 VAP-1 BCL6

Integrin

JAK-STAT/IL6

JAK STAT IL-6 Pim EGFR

MAPK

ErbB2 ERK JNK MEK p38 MAPK Mixed Lineage Kinase Raf

Membrane Transporter/Ion Chann

Amino acid transporter antagon ATPase Calcium Channel CFTR Chloride channel CRM1 GABA Receptor GluR iGluR NMDAR P-gp Potassium Channel Proton Pump SGLT Sodium Channel TRPV P-glycoprotein Na+/K+ ATPase Piezo Channel Fat Mass and Obesity-associate TRP Channel BCRP nAChR CRAC Channel Apical Sodium-Dependent Bile A P2X Receptor Monocarboxylate Transporter Na+/HCO3- Cotransporter GlyT OAT NKCC Monoamine Transporter HCN Channel EAAT Ferroportin GLUT Na+/H+ Exchanger (NHE) Na+/Ca2+ Exchanger FATP ATP Synthase ASCT VDAC Urea Transporter URAT1 Aquaporin Calmodulin

Metabolic Enzyme/Protease

5-alpha Reductase Aminopeptidase ATP-citrate lyase in Carbonic Anhydrase CETP DGAT DPP-4 Factor Xa FOX FXR Glucokinase(GK) GSNOR HCV Protease HIF HMG-CoA Reductase HSP IDO Lactate Dehydrogenase Integrase MMP NAMPT P450 PAI-1 PDE PGC-1α Phospholipase Procollagen C Protein Proteases PKM Proteasome RAR/RXR Retinoid Receptor Serine Protease Thrombin Transferase Xanthine Oxidase p38-MAPK Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Mitochondrial Metabolism (MPC) Tyrosinase Endogenous Metabolite Phosphatase Pyruvate Kinase PDI Phosphodiesterase (PDE) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Hexokinase Ser/Thr Protease Carboxylesterase Cathepsin Cytochrome P450 Drug Metabolite E1/E2/E3 Enzyme Angiotensin-converting Enzyme HMG-CoA Reductase (HMGCR) Aldose Reductase Oxidative Phosphorylation NADPH Oxidase Lipoxygenase DAGL MAGL MALT1 Adenosine Kinase COMT Glutathione S-transferase Adenosine Deaminase Acyltransferase Enolase Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Farnesyl Transferase Glucosidase PDHK Fatty Acid Synthase (FASN) Dipeptidyl Peptidase Methylenetetrahydrofolate Dehy Dihydroorotate Dehydrogenase Renin FAAH SGK Dopamine β-hydroxylase HIV Integrase Adiponectin Receptor ROR LXR Mineralocorticoid Receptor REV-ERB Amine N-methyltransferase

Neuronal Signaling

5-HT Receptor AChR BACE Beta Amyloid Beta-secretase CaMK CGRP Receptor Dopamine Receptor FAAH Gamma-secretase GlyT iGluR MAO mAChR Opioid Receptor Serotonin Transporter Legumain γ-secretase Notch Monoamine Oxidase Trk Receptor Cholinesterase (ChE) Imidazoline Receptor Amyloid-β Dopamine Transporter Sigma Receptor Glucosylceramide Synthase (GCS

NF-κB

NF-κB Nrf2 IκB/IKK Reactive Oxygen Species Keap1-Nrf2 IKK RANKL/RANK

Others

Androgen Receptor Aromatase CD20 CD52 c-Myc CPT1 c-RET CTLA-4 Decarboxylase Dehydrogenase FPR GLUT Glutaminase HIV ProteaseAnti-infection HSP90 Hydroxylase IAP IgE IRE1 LDL Lipase Lipoxygenase Lysyl Hydroxylase MT Receptor NADPH oxidase others P2 Receptor PAFR PCSK9 RAAS RANK Ligand Reverse Transcriptase S6 Kinase Thioredoxin Tie-2 SARM Vasopressin Receptor VDA Vitamin D Related CDA TrxR PDE IDO

PI3K/Akt/mTOR

Akt MELK mTOR GSK-3 PDK-1 PI3K PIKfyve PTEN RSK AMPK PI4K PIN1

Protein Tyrosine Kinase/PTK

ACK ALK Axl Bcr-Abl BTK cAMP(PKA) c-Kit c-Met CSF-1R DYRK EGFR Ephrin receptor FAK FGFR FLT3 HER2 IGF-1R MET Insulin Receptor PDGFR PKA ROS Src Syk Trk receptor VEGFR

Stem Cell /Wnt

c-Jun Hedgehog/Smoothened Hippo pathway Met stemness kinase OCT Wnt/β-catenin Adenylate Cyclase YAP PKA TGF-beta/Smad Gli Wnt sFRP-1 Smo Organoid Hedgehog Porcupine PKG Hippo (MST) Oct3/4 β-catenin BMI1

TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad TGF-β Receptor PKC PKA

Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK CD38 Chk DHFR DNA alkylator DNA-PK DNA/RNA Synthesis DUB Dynamin HDAC HSP Kinesin Microtubule Associated p97 MTH1 PAK PERK PLK PPAR PARP ROCK Sirtuin RAD51 Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 Deubiquitinase NEKs OGG Polo-like Kinase (PLK) Microtubule/Tubulin Mps1 MASTL Haspin Kinase SRPK DNA Alkylator/Crosslinker ATF6 Checkpoint Kinase (Chk) G-quadruplex Nucleoside Antimetabolite/Anal Eukaryotic Initiation Factor ( CRISPR/Cas9 IRE1 MARK Epoxide Hydrolase

Protein Tyrosine Kinase/RTK

TAM Receptor ROS Kinase JAK Src VEGFR c-Met Syk ALK FAK IGF-1R FLT3 c-Met/HGFR PDGFR Bcr-Abl c-Fms Ephrin receptor FLT3 BTK Itk Anaplastic lymphoma kinase (AL Ack1 RET c-Kit FGFR EGFR Insulin Receptor Discoidin Domain Receptor BRK BMX Kinase SHP2 DYRK Tie Pyk2 GDNF Receptor

Epigenetics Histone

Methyltransferase

Anti-infection

HSV Flavivirus others Fungal Parasite HBV Bacterial Dengue virus HIV Filovirus Antibiotic VSV SARS-CoV Beta-lactamase HCV CMV Reverse Transcriptase Influenza Virus Arenavirus HIV Protease

MAPK/ERK Pathway

ERK p38 MAPK MEK MAP3K Ribosomal S6 Kinase (RSK) Raf JNK MAP4K KLF Mixed Lineage Kinase MNK

Vitamin D Related/Nuclear Rece

Estrogen Receptor/ERR Progesterone Receptor VD/VDR Androgen Receptor Thyroid Hormone Receptor Nuclear Hormone Receptor 4A/NR Constitutive Androstane Recept

Cytoskeleton

MARCKS Integrin Gap Junction Protein Myosin Polo-like Kinase (PLK) Annexin A Dynamin Arp2/3 Complex

Antibodydrug Conjugate/ADC Rel

ADC Cytotoxin Antibody-Drug Conjugates (ADCs Drug-Linker Conjugates for ADC

PROTAC

Molecular Glues PROTACs Ligands for Target Protein for PROTAC Linkers Ligands for E3 Ligase E3 Ligase Ligand-Linker Conjug PROTAC-Linker Conjugates for P Target Protein Ligand-Linker C SNIPERs LYTACs AUTOTACs

通用试剂类

氨基酸

氨基酸犬尿氨酸系列

胆酸系列

蛋白及衍生物

合成多肽

核酸及其衍生物

抗生素及抗病毒

抗生素及抗病毒抗真菌抗生素抗细菌抗生素抗肿瘤抗生素抗病毒化合物

酶辅酶

染色剂指示剂

生物缓冲剂

碳水化合物

碳水化合物多糖寡糖去垢剂

通用试剂

微生物检测

微生物培养基

维生素

显色及标记试剂

植物生长激素

其他生化试剂

其他生化试剂表面活性剂无机盐

还原剂

蛋白修饰

交联剂

表面活性剂/去垢剂

非离子表活剂/去垢剂阴离子表活剂/去垢剂阳离子表活剂/去垢剂

生物耗材

吸头类

常规吸头滤芯吸头（PCR用）

PCR类

离心管类

常规离心管

细胞培养类

细胞培养板细胞培养皿细胞冻存培养瓶

液体处理类

移液管

体外诊断

核心原料

亲和素

植物研究相关

植物激素

赤霉素类(GA) 细胞分裂素(CTK) 油菜素甾醇(BR) 其他植物激素脱落酸（ABA）乙烯(ETH)

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JNJ-26854165 (Serdemetan)

总货号: MB5143

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JNJ 26854165；JNJ-26854165 (Serdemetan)
分子式：C21H20N4 分子量：328.41

简介： Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
别名：JNJ-26854165；1,4-Benzenediamine, N1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl
物理性状及指标：
外观：………………淡棕色至棕色固体
溶解性：……………DMSO：66 mg/mL (200.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (6.08 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

特性

JNJ 26854165是口服生物有效性的，小分子HDM2拮抗剂，具有有效的抗肿瘤活性。

靶点

p53
(Cell-free assay)

HDM2
(Cell-free assay)

Mdm2
(Cell-free assay)

体外研究

JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物，作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系，抑制细胞生长，且诱导凋亡，作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后，IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞，加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟，且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂，可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用，且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116，抑制无性繁殖生存。

体内研究

JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤，持续5天，重复进行6周，导致EFS分布出现明显区别。

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MB4077	NSC 319726
MB4080	Nutlin-3a
MB4081	Nutlin-3b

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0450 mL	15.2249 mL	30.4497 mL
5 mM	0.6090 mL	3.0450 mL	6.0899 mL
10 mM	0.3045 mL	1.5225 mL	3.0450 mL
50 mM	0.0609 mL	0.3045 mL	0.6090 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验

Cell lines: OCI-AML-3,MOLM-13,NB4和U937细胞
Concentrations: 0到10 μM
Incubation Time: 72 小时
Method: 细胞系维持在含10%热灭活胎牛血清(FCS)的RPMI 1640培养基上。急性骨髓性白血病(AML) 患者体内得到的OCI-AML-3, MOLM-13, NB4和 U937 细胞,慢性髓细胞性白血病(CML)患者体内得到的K562细胞,急性成淋巴细胞性白血病(ALL)患者体内得到的NALM-6, REH, P12-ICHIKAWA和PF-382细胞。OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6和 REH 细胞具有野生型p53, 然而NB4,U937,K562,P12-ICHIKAWA和PF-382细胞具有突变型p53，获得对数生长期细胞系，接种，用JNJ-26854165处理。白血病患者体内获得的白血病细胞中获得肝素外周血或骨髓样本。通过密度梯度离心纯化单核细胞，非黏着细胞悬浮在含10%FCS的RPMI 1640培养基上。正常骨髓衍生的干细胞接种在含MEM-α培养基的12孔板上，24小时后，加入AML细胞。为了研究骨髓干细胞作用于原代白血病细胞的效果，培养AML 细胞。在JNJ-26854165和 AraC的联合实验中,用0,2,5或 10 μM。JNJ-26854165 处理AML细胞系。在OCI-AML-3细胞中 JNJ-26854165与 AraC的浓度比为1:1，在其他细胞中为10:1。两种试剂同时加到细胞中，培养48小时。JNJ-26854165和Doxorubicin联用的实验中,两种试剂同时加到细胞中，培养48小时。用 0, 25, 50或 100 nM Doxorubicin处理细胞 (用0,100,200 或400 nM Doxorubicin 处理OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞)，Doxorubicin 与JNJ-26854165 的浓度比为1:10 (在OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞中比为1:25)。通过台酚蓝染料重复计数，测评细胞活力。

动物实验

Animal Models: 皮下注射kidney/rhabdoid肿瘤,肉瘤, 成神经细胞瘤, 和非恶性胶质瘤脑癌的雌性CB17SC scid-/-小鼠，携带神经胶质瘤的BALB/c nu/nu小鼠
Formulation: JNJ-26854165 溶于DMSO，然后用水稀释
Dosages: ≤20 mg/kg
Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号：881202-45-5

英文名字：JNJ 26854165

质量标准：>98%

分子式：C21H20N4

摩尔浓度计算器（本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系）

摩尔浓度计算公式：质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

质量（g）

浓度 (mol/L)

体积 (L)

分子量 (g/mol)