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Apoptosis Bcl-2 Bcl-6 Caspase Ferroptosis Mdm2 p53 RIP kinase Survivin TNF-alpha Cuproptosis IAP Metabolic Enzyme/Protease PDHK ROS Kinase Phosphatase MDM-2/p53 Kinesin PKC HSP Autophagy TNF Receptor FKBP Bcl-2 Family Pyroptosis DAPK PKD EBV Glutathione Peroxidase Transferrin Receptor c-Myc Necroptosis ASK1 Thymidylate Synthase

Autophagy

Autophagy LRRK2 Estrogen/progestogen PINK1/Parkin Dynamin Anti-infection Oxidative Phosphorylation Akt AMPK JAK Toll-like Receptor (TLR) ULK p62 Atg8/LC3 Atg7 Atg4 AUTACs

Epigenetics

DNA Methyltransferase DNMT Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Histone demethylases Histone Methyltransferase PKC AMPK HDAC JAK MicroRNA Protein Arginine Deiminase Phosphodiesterase (PDE)

GPCR/G Protein

Adenosine Receptor Angiotensin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR E1 Activating CRFR E2 conjugating E3 Ligase Endothelin Receptor GHSR Glucagon Receptor GLP-1R GPCR19(TGR5) GPR GPR119 GPR40(FFAR1) Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPA Receptor OX Receptor Protease-activated Receptor Rac Prostaglandin Receptor Oxytocin Receptor Ras Rho S1P Receptor Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurokinin Receptor mAChR GCGR LPL Receptor Dopamine Receptor Guanylate Cyclase Histamine Receptor CXCR CCR GPR35 P2Y Receptor Opioid Receptor GPR68 mGluR Formyl Peptide Receptor (FPR) Platelet-activating Factor Rec GnRH Receptor Protease Activated Receptor (P Vasopressin Receptor Chemerin Receptor Melatonin Receptor MCHR1 (GPR24) Orexin Receptor (OX Receptor) RGS Protein CGRP Receptor Free Fatty Acid Receptor

Immunology/Inflammation

AhR CCR COX Complement 5(C5) CXCR Histamine Receptor IL Receptor Immunology IL-5 NOD1 IL-12 PD-1 IL-17 PDL-1 reactive oxygen species (ROS) NLRP3 TLR STING Toll-like Receptor (TLR) Bcr-Abl Salt-inducible Kinase (SIK) Glucocorticoid Receptor IRAK SphK Interleukin Related PGE synthase Macrophage migration inhibitor Complement System MyD88 FLAP Thrombopoietin Receptor Arginase NO Synthase AP-1 Nuclear Factor of activated T IFNAR CD276/B7-H3 CD3 CD38 CD28 CD22 CD20 CD19 Aryl Hydrocarbon Receptor PD-1/PD-L1 NOD-like Receptor (NLR) Mesothelin Mucin NTPDase PSMA SOD DOCK CD74 CD6 CD73 CTLA-4 CX3CR1 Cyclic GMP-AMP Synthase FAP Galectin Cyclophilin P-selectin CD2 CD47 Tim3 TROP2 Glycoprotein VI Kallikrein LAG-3 VAP-1 BCL6

Integrin

JAK-STAT/IL6

JAK STAT IL-6 Pim EGFR

MAPK

ErbB2 ERK JNK MEK p38 MAPK Mixed Lineage Kinase Raf

Membrane Transporter/Ion Chann

Amino acid transporter antagon ATPase Calcium Channel CFTR Chloride channel CRM1 GABA Receptor GluR iGluR NMDAR P-gp Potassium Channel Proton Pump SGLT Sodium Channel TRPV P-glycoprotein Na+/K+ ATPase Piezo Channel Fat Mass and Obesity-associate TRP Channel BCRP nAChR CRAC Channel Apical Sodium-Dependent Bile A P2X Receptor Monocarboxylate Transporter Na+/HCO3- Cotransporter GlyT OAT NKCC Monoamine Transporter HCN Channel EAAT Ferroportin GLUT Na+/H+ Exchanger (NHE) Na+/Ca2+ Exchanger FATP ATP Synthase ASCT VDAC Urea Transporter URAT1 Aquaporin Calmodulin

Metabolic Enzyme/Protease

5-alpha Reductase Aminopeptidase ATP-citrate lyase in Carbonic Anhydrase CETP DGAT DPP-4 Factor Xa FOX FXR Glucokinase(GK) GSNOR HCV Protease HIF HMG-CoA Reductase HSP IDO Lactate Dehydrogenase Integrase MMP NAMPT P450 PAI-1 PDE PGC-1α Phospholipase Procollagen C Protein Proteases PKM Proteasome RAR/RXR Retinoid Receptor Serine Protease Thrombin Transferase Xanthine Oxidase p38-MAPK Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Mitochondrial Metabolism (MPC) Tyrosinase Endogenous Metabolite Phosphatase Pyruvate Kinase PDI Phosphodiesterase (PDE) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Hexokinase Ser/Thr Protease Carboxylesterase Cathepsin Cytochrome P450 Drug Metabolite E1/E2/E3 Enzyme Angiotensin-converting Enzyme HMG-CoA Reductase (HMGCR) Aldose Reductase Oxidative Phosphorylation NADPH Oxidase Lipoxygenase DAGL MAGL MALT1 Adenosine Kinase COMT Glutathione S-transferase Adenosine Deaminase Acyltransferase Enolase Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Farnesyl Transferase Glucosidase PDHK Fatty Acid Synthase (FASN) Dipeptidyl Peptidase Methylenetetrahydrofolate Dehy Dihydroorotate Dehydrogenase Renin FAAH SGK Dopamine β-hydroxylase HIV Integrase Adiponectin Receptor ROR LXR Mineralocorticoid Receptor REV-ERB Amine N-methyltransferase

Neuronal Signaling

5-HT Receptor AChR BACE Beta Amyloid Beta-secretase CaMK CGRP Receptor Dopamine Receptor FAAH Gamma-secretase GlyT iGluR MAO mAChR Opioid Receptor Serotonin Transporter Legumain γ-secretase Notch Monoamine Oxidase Trk Receptor Cholinesterase (ChE) Imidazoline Receptor Amyloid-β Dopamine Transporter Sigma Receptor Glucosylceramide Synthase (GCS

NF-κB

NF-κB Nrf2 IκB/IKK Reactive Oxygen Species Keap1-Nrf2 IKK RANKL/RANK

Others

Androgen Receptor Aromatase CD20 CD52 c-Myc CPT1 c-RET CTLA-4 Decarboxylase Dehydrogenase FPR GLUT Glutaminase HIV ProteaseAnti-infection HSP90 Hydroxylase IAP IgE IRE1 LDL Lipase Lipoxygenase Lysyl Hydroxylase MT Receptor NADPH oxidase others P2 Receptor PAFR PCSK9 RAAS RANK Ligand Reverse Transcriptase S6 Kinase Thioredoxin Tie-2 SARM Vasopressin Receptor VDA Vitamin D Related CDA TrxR PDE IDO

PI3K/Akt/mTOR

Akt MELK mTOR GSK-3 PDK-1 PI3K PIKfyve PTEN RSK AMPK PI4K PIN1

Protein Tyrosine Kinase/PTK

ACK ALK Axl Bcr-Abl BTK cAMP(PKA) c-Kit c-Met CSF-1R DYRK EGFR Ephrin receptor FAK FGFR FLT3 HER2 IGF-1R MET Insulin Receptor PDGFR PKA ROS Src Syk Trk receptor VEGFR

Stem Cell /Wnt

c-Jun Hedgehog/Smoothened Hippo pathway Met stemness kinase OCT Wnt/β-catenin Adenylate Cyclase YAP PKA TGF-beta/Smad Gli Wnt sFRP-1 Smo Organoid Hedgehog Porcupine PKG Hippo (MST) Oct3/4 β-catenin BMI1

TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad TGF-β Receptor PKC PKA

Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK CD38 Chk DHFR DNA alkylator DNA-PK DNA/RNA Synthesis DUB Dynamin HDAC HSP Kinesin Microtubule Associated p97 MTH1 PAK PERK PLK PPAR PARP ROCK Sirtuin RAD51 Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 Deubiquitinase NEKs OGG Polo-like Kinase (PLK) Microtubule/Tubulin Mps1 MASTL Haspin Kinase SRPK DNA Alkylator/Crosslinker ATF6 Checkpoint Kinase (Chk) G-quadruplex Nucleoside Antimetabolite/Anal Eukaryotic Initiation Factor ( CRISPR/Cas9 IRE1 MARK Epoxide Hydrolase

Protein Tyrosine Kinase/RTK

TAM Receptor ROS Kinase JAK Src VEGFR c-Met Syk ALK FAK IGF-1R FLT3 c-Met/HGFR PDGFR Bcr-Abl c-Fms Ephrin receptor FLT3 BTK Itk Anaplastic lymphoma kinase (AL Ack1 RET c-Kit FGFR EGFR Insulin Receptor Discoidin Domain Receptor BRK BMX Kinase SHP2 DYRK Tie Pyk2 GDNF Receptor

Epigenetics Histone

Methyltransferase

Anti-infection

HSV Flavivirus others Fungal Parasite HBV Bacterial Dengue virus HIV Filovirus Antibiotic VSV SARS-CoV Beta-lactamase HCV CMV Reverse Transcriptase Influenza Virus Arenavirus HIV Protease

MAPK/ERK Pathway

ERK p38 MAPK MEK MAP3K Ribosomal S6 Kinase (RSK) Raf JNK MAP4K KLF Mixed Lineage Kinase MNK

Vitamin D Related/Nuclear Rece

Estrogen Receptor/ERR Progesterone Receptor VD/VDR Androgen Receptor Thyroid Hormone Receptor Nuclear Hormone Receptor 4A/NR Constitutive Androstane Recept

Cytoskeleton

MARCKS Integrin Gap Junction Protein Myosin Polo-like Kinase (PLK) Annexin A Dynamin Arp2/3 Complex

Antibodydrug Conjugate/ADC Rel

ADC Cytotoxin Antibody-Drug Conjugates (ADCs Drug-Linker Conjugates for ADC

PROTAC

Molecular Glues PROTACs Ligands for Target Protein for PROTAC Linkers Ligands for E3 Ligase E3 Ligase Ligand-Linker Conjug PROTAC-Linker Conjugates for P Target Protein Ligand-Linker C SNIPERs LYTACs AUTOTACs

通用试剂类

氨基酸

氨基酸犬尿氨酸系列

胆酸系列

蛋白及衍生物

合成多肽

核酸及其衍生物

抗生素及抗病毒

抗生素及抗病毒抗真菌抗生素抗细菌抗生素抗肿瘤抗生素抗病毒化合物

酶辅酶

染色剂指示剂

生物缓冲剂

碳水化合物

碳水化合物多糖寡糖去垢剂

通用试剂

微生物检测

微生物培养基

维生素

显色及标记试剂

植物生长激素

其他生化试剂

其他生化试剂表面活性剂无机盐

还原剂

蛋白修饰

交联剂

表面活性剂/去垢剂

非离子表活剂/去垢剂阴离子表活剂/去垢剂阳离子表活剂/去垢剂

生物耗材

吸头类

常规吸头滤芯吸头（PCR用）

PCR类

离心管类

常规离心管

细胞培养类

细胞培养板细胞培养皿细胞冻存培养瓶

液体处理类

移液管

体外诊断

核心原料

亲和素

植物研究相关

植物激素

赤霉素类(GA) 细胞分裂素(CTK) 油菜素甾醇(BR) 其他植物激素脱落酸（ABA）乙烯(ETH)

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LY2228820

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LY2228820
分子式：C24H29FN6.2CH4O3S 分子量：612.74

简介：Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK抑制剂。

别名：LY2228820; LY2228820 dimesylate；3H-Imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine, 5-[2-(1,1-dimethylethyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2- dimethylpropyl)-, methanesulfonate (1:2)
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：4 mg/mL warmed (6.52 mM)；Water：100 mg/mL warmed (163.2 mM)；Ethanol：3 mg/mL (4.89 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ralimetinib (LY2228820) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。

特性

LY2228820是新型有效的p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路抑制剂。

靶点

p38α
(Cell-free assay)

7 nM

体外研究

LY2228820作用于RAW 264.7细胞，抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞，抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs)，骨髓单个核细胞(BMMNCs)，外周血（PB）CD138+，CD138-或外周血（PB）CD14+细胞，也抑制IL-6和MIP-1α分泌。400 nM-800 nM LY2228820也抑制CD14+ 细胞形成破骨细胞。

体内研究

LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠，有效抑制TNFα 形成，半数有效剂量最小阈值 (TMED 50)小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED50)为 1.5 mg/kg。

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MB4073	SB202190 (FHPI)
MB4047	TAK-715

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6320 mL	8.1601 mL	16.3201 mL
5 mM	0.3264 mL	1.6320 mL	3.2640 mL
10 mM	0.1632 mL	0.8160 mL	1.6320 mL
50 mM	0.0326 mL	0.1632 mL	0.3264 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	抑制p38α实验: 使用重组人p38α 在标准过滤器中使用ATP[γ-33P] 和EGFR 21肽底物测定抑制p38α的效果。在LY2228820存在时，使用LPS刺激，在小鼠腹腔巨噬细胞测定抑制TNFα效果。在使用LY2228820处理，然后用Anisomycin刺激的RAW 264.7细胞中测定p38α活性。使用磷酸MAPKAPK-2(pMK2)(Thr 334)抗体测定p38α活性水平。
细胞实验	Cell lines: MM细胞,包括 INA6, RPMI-8226, U266,和RPMI-Dox40 Concentrations: 200 nM-800 nM Incubation Time: 48小时 Method: 进行MTT实验和APO 2.7 染色分别测定细胞增殖和凋亡诱导。测定活细胞百分数作为可活力。通过APO 2.7染色测定凋亡。为了测定凋亡细胞中线粒体膜蛋白7A6的表达，用APO 2.7试剂处理细胞20分钟。使用EPICS XL流式细胞仪测定APO 2.7的表达。
动物实验	Animal Models: 脂多糖(LPS)-诱导的Balb/c小鼠 Formulation: 溶于1% CMC/溶于水的0.25% Tween-80 Dosages: 0-20 mg/kg Administration: 口服处理，每天两次，持续14天

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号：862507-23-1

英文名字：LY2228820

质量标准：>98%,BR

分子式：C24H29FN6.2CH4O3S

HNMR

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摩尔浓度计算公式：质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

质量（g）

浓度 (mol/L)

体积 (L)

分子量 (g/mol)