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Apoptosis Bcl-2 Bcl-6 Caspase Ferroptosis Mdm2 p53 RIP kinase Survivin TNF-alpha Cuproptosis IAP Metabolic Enzyme/Protease PDHK ROS Kinase Phosphatase MDM-2/p53 Kinesin PKC HSP Autophagy TNF Receptor FKBP Bcl-2 Family Pyroptosis DAPK PKD EBV Glutathione Peroxidase Transferrin Receptor c-Myc Necroptosis ASK1 Thymidylate Synthase

Autophagy

Autophagy LRRK2 Estrogen/progestogen PINK1/Parkin Dynamin Anti-infection Oxidative Phosphorylation Akt AMPK JAK Toll-like Receptor (TLR) ULK p62 Atg8/LC3 Atg7 Atg4 AUTACs

Epigenetics

DNA Methyltransferase DNMT Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Histone demethylases Histone Methyltransferase PKC AMPK HDAC JAK MicroRNA Protein Arginine Deiminase Phosphodiesterase (PDE)

GPCR/G Protein

Adenosine Receptor Angiotensin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR E1 Activating CRFR E2 conjugating E3 Ligase Endothelin Receptor GHSR Glucagon Receptor GLP-1R GPCR19(TGR5) GPR GPR119 GPR40(FFAR1) Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPA Receptor OX Receptor Protease-activated Receptor Rac Prostaglandin Receptor Oxytocin Receptor Ras Rho S1P Receptor Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurokinin Receptor mAChR GCGR LPL Receptor Dopamine Receptor Guanylate Cyclase Histamine Receptor CXCR CCR GPR35 P2Y Receptor Opioid Receptor GPR68 mGluR Formyl Peptide Receptor (FPR) Platelet-activating Factor Rec GnRH Receptor Protease Activated Receptor (P Vasopressin Receptor Chemerin Receptor Melatonin Receptor MCHR1 (GPR24) Orexin Receptor (OX Receptor) RGS Protein CGRP Receptor Free Fatty Acid Receptor

Immunology/Inflammation

AhR CCR COX Complement 5(C5) CXCR Histamine Receptor IL Receptor Immunology IL-5 NOD1 IL-12 PD-1 IL-17 PDL-1 reactive oxygen species (ROS) NLRP3 TLR STING Toll-like Receptor (TLR) Bcr-Abl Salt-inducible Kinase (SIK) Glucocorticoid Receptor IRAK SphK Interleukin Related PGE synthase Macrophage migration inhibitor Complement System MyD88 FLAP Thrombopoietin Receptor Arginase NO Synthase AP-1 Nuclear Factor of activated T IFNAR CD276/B7-H3 CD3 CD38 CD28 CD22 CD20 CD19 Aryl Hydrocarbon Receptor PD-1/PD-L1 NOD-like Receptor (NLR) Mesothelin Mucin NTPDase PSMA SOD DOCK CD74 CD6 CD73 CTLA-4 CX3CR1 Cyclic GMP-AMP Synthase FAP Galectin Cyclophilin P-selectin CD2 CD47 Tim3 TROP2 Glycoprotein VI Kallikrein LAG-3 VAP-1 BCL6

Integrin

JAK-STAT/IL6

JAK STAT IL-6 Pim EGFR

MAPK

ErbB2 ERK JNK MEK p38 MAPK Mixed Lineage Kinase Raf

Membrane Transporter/Ion Chann

Amino acid transporter antagon ATPase Calcium Channel CFTR Chloride channel CRM1 GABA Receptor GluR iGluR NMDAR P-gp Potassium Channel Proton Pump SGLT Sodium Channel TRPV P-glycoprotein Na+/K+ ATPase Piezo Channel Fat Mass and Obesity-associate TRP Channel BCRP nAChR CRAC Channel Apical Sodium-Dependent Bile A P2X Receptor Monocarboxylate Transporter Na+/HCO3- Cotransporter GlyT OAT NKCC Monoamine Transporter HCN Channel EAAT Ferroportin GLUT Na+/H+ Exchanger (NHE) Na+/Ca2+ Exchanger FATP ATP Synthase ASCT VDAC Urea Transporter URAT1 Aquaporin Calmodulin

Metabolic Enzyme/Protease

5-alpha Reductase Aminopeptidase ATP-citrate lyase in Carbonic Anhydrase CETP DGAT DPP-4 Factor Xa FOX FXR Glucokinase(GK) GSNOR HCV Protease HIF HMG-CoA Reductase HSP IDO Lactate Dehydrogenase Integrase MMP NAMPT P450 PAI-1 PDE PGC-1α Phospholipase Procollagen C Protein Proteases PKM Proteasome RAR/RXR Retinoid Receptor Serine Protease Thrombin Transferase Xanthine Oxidase p38-MAPK Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Mitochondrial Metabolism (MPC) Tyrosinase Endogenous Metabolite Phosphatase Pyruvate Kinase PDI Phosphodiesterase (PDE) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Hexokinase Ser/Thr Protease Carboxylesterase Cathepsin Cytochrome P450 Drug Metabolite E1/E2/E3 Enzyme Angiotensin-converting Enzyme HMG-CoA Reductase (HMGCR) Aldose Reductase Oxidative Phosphorylation NADPH Oxidase Lipoxygenase DAGL MAGL MALT1 Adenosine Kinase COMT Glutathione S-transferase Adenosine Deaminase Acyltransferase Enolase Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Farnesyl Transferase Glucosidase PDHK Fatty Acid Synthase (FASN) Dipeptidyl Peptidase Methylenetetrahydrofolate Dehy Dihydroorotate Dehydrogenase Renin FAAH SGK Dopamine β-hydroxylase HIV Integrase Adiponectin Receptor ROR LXR Mineralocorticoid Receptor REV-ERB Amine N-methyltransferase

Neuronal Signaling

5-HT Receptor AChR BACE Beta Amyloid Beta-secretase CaMK CGRP Receptor Dopamine Receptor FAAH Gamma-secretase GlyT iGluR MAO mAChR Opioid Receptor Serotonin Transporter Legumain γ-secretase Notch Monoamine Oxidase Trk Receptor Cholinesterase (ChE) Imidazoline Receptor Amyloid-β Dopamine Transporter Sigma Receptor Glucosylceramide Synthase (GCS

NF-κB

NF-κB Nrf2 IκB/IKK Reactive Oxygen Species Keap1-Nrf2 IKK RANKL/RANK

Others

Androgen Receptor Aromatase CD20 CD52 c-Myc CPT1 c-RET CTLA-4 Decarboxylase Dehydrogenase FPR GLUT Glutaminase HIV ProteaseAnti-infection HSP90 Hydroxylase IAP IgE IRE1 LDL Lipase Lipoxygenase Lysyl Hydroxylase MT Receptor NADPH oxidase others P2 Receptor PAFR PCSK9 RAAS RANK Ligand Reverse Transcriptase S6 Kinase Thioredoxin Tie-2 SARM Vasopressin Receptor VDA Vitamin D Related CDA TrxR PDE IDO

PI3K/Akt/mTOR

Akt MELK mTOR GSK-3 PDK-1 PI3K PIKfyve PTEN RSK AMPK PI4K PIN1

Protein Tyrosine Kinase/PTK

ACK ALK Axl Bcr-Abl BTK cAMP(PKA) c-Kit c-Met CSF-1R DYRK EGFR Ephrin receptor FAK FGFR FLT3 HER2 IGF-1R MET Insulin Receptor PDGFR PKA ROS Src Syk Trk receptor VEGFR

Stem Cell /Wnt

c-Jun Hedgehog/Smoothened Hippo pathway Met stemness kinase OCT Wnt/β-catenin Adenylate Cyclase YAP PKA TGF-beta/Smad Gli Wnt sFRP-1 Smo Organoid Hedgehog Porcupine PKG Hippo (MST) Oct3/4 β-catenin BMI1

TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad TGF-β Receptor PKC PKA

Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK CD38 Chk DHFR DNA alkylator DNA-PK DNA/RNA Synthesis DUB Dynamin HDAC HSP Kinesin Microtubule Associated p97 MTH1 PAK PERK PLK PPAR PARP ROCK Sirtuin RAD51 Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 Deubiquitinase NEKs OGG Polo-like Kinase (PLK) Microtubule/Tubulin Mps1 MASTL Haspin Kinase SRPK DNA Alkylator/Crosslinker ATF6 Checkpoint Kinase (Chk) G-quadruplex Nucleoside Antimetabolite/Anal Eukaryotic Initiation Factor ( CRISPR/Cas9 IRE1 MARK Epoxide Hydrolase

Protein Tyrosine Kinase/RTK

TAM Receptor ROS Kinase JAK Src VEGFR c-Met Syk ALK FAK IGF-1R FLT3 c-Met/HGFR PDGFR Bcr-Abl c-Fms Ephrin receptor FLT3 BTK Itk Anaplastic lymphoma kinase (AL Ack1 RET c-Kit FGFR EGFR Insulin Receptor Discoidin Domain Receptor BRK BMX Kinase SHP2 DYRK Tie Pyk2 GDNF Receptor

Epigenetics Histone

Methyltransferase

Anti-infection

HSV Flavivirus others Fungal Parasite HBV Bacterial Dengue virus HIV Filovirus Antibiotic VSV SARS-CoV Beta-lactamase HCV CMV Reverse Transcriptase Influenza Virus Arenavirus HIV Protease

MAPK/ERK Pathway

ERK p38 MAPK MEK MAP3K Ribosomal S6 Kinase (RSK) Raf JNK MAP4K KLF Mixed Lineage Kinase MNK

Vitamin D Related/Nuclear Rece

Estrogen Receptor/ERR Progesterone Receptor VD/VDR Androgen Receptor Thyroid Hormone Receptor Nuclear Hormone Receptor 4A/NR Constitutive Androstane Recept

Cytoskeleton

MARCKS Integrin Gap Junction Protein Myosin Polo-like Kinase (PLK) Annexin A Dynamin Arp2/3 Complex

Antibodydrug Conjugate/ADC Rel

ADC Cytotoxin Antibody-Drug Conjugates (ADCs Drug-Linker Conjugates for ADC

PROTAC

Molecular Glues PROTACs Ligands for Target Protein for PROTAC Linkers Ligands for E3 Ligase E3 Ligase Ligand-Linker Conjug PROTAC-Linker Conjugates for P Target Protein Ligand-Linker C SNIPERs LYTACs AUTOTACs

通用试剂类

氨基酸

氨基酸犬尿氨酸系列

胆酸系列

蛋白及衍生物

合成多肽

核酸及其衍生物

抗生素及抗病毒

抗生素及抗病毒抗真菌抗生素抗细菌抗生素抗肿瘤抗生素抗病毒化合物

酶辅酶

染色剂指示剂

生物缓冲剂

碳水化合物

碳水化合物多糖寡糖去垢剂

通用试剂

微生物检测

微生物培养基

维生素

显色及标记试剂

植物生长激素

其他生化试剂

其他生化试剂表面活性剂无机盐

还原剂

蛋白修饰

交联剂

表面活性剂/去垢剂

非离子表活剂/去垢剂阴离子表活剂/去垢剂阳离子表活剂/去垢剂

生物耗材

吸头类

常规吸头滤芯吸头（PCR用）

PCR类

离心管类

常规离心管

细胞培养类

细胞培养板细胞培养皿细胞冻存培养瓶

液体处理类

移液管

体外诊断

核心原料

亲和素

植物研究相关

植物激素

赤霉素类(GA) 细胞分裂素(CTK) 油菜素甾醇(BR) 其他植物激素脱落酸（ABA）乙烯(ETH)

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Trametinib (GSK1120212

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Trametinib (GSK1120212)；曲美替尼
分子式：C26H23FIN5O4 分子量：615.39

简介：曲美替尼 Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂。
别名：GSK1120212; JTP-74057；Acetamide, N-[3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7- trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：22 mg/mL warmed (35.74 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………≥99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。

特性

药效大于PD0325901或AZD6244

靶点

MEK1 (Cell-free assay)	MEK2 (Cell-free assay)
0.92 nM	1.8 nM

体外研究

GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化，对于不同亚型的Raf和MEK 而言，IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外，GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用，其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变，这两种细胞对GSK1120212最为敏感，IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围，IC50是2.2-174 nM. 相反地，COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型，因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致，GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡，COLO205细胞更为敏感。GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。

体内研究

按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212（一天一次共14天）能有效抑制HT-29肿瘤，1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中，一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化，14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中，0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长，1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

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MB1886	PD0325901
MB5132	PD98059

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。曲美替尼 Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6250 mL	8.1249 mL	16.2499 mL
5 mM	0.3250 mL	1.6250 mL	3.2500 mL
10 mM	0.1625 mL	0.8125 mL	1.6250 mL
50 mM	-	-	-

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	Raf-MEK-ERK级联激酶检测: 非磷酸化的髓鞘碱性蛋白（MBP）涂覆到ELISA板上，B-Raf/c-Raf的活性形式与非磷酸化MEK1/MEK2和ERERK2混合在10 μM ATP和12.5 mM MgCl2，其MOPS缓冲液中含有不同浓度的GSK1120212。 MBP的磷酸化是由抗磷酸化的MBP抗体进行检测。
细胞实验	Cell lines: HT-29, HCT-15, HCT116, COLO205, LS-174T, SW480, SW620, T84, LoVo和COLO320 Concentrations: 溶解在DMSO中至终浓度约10 μM Incubation Time: 3天或4天 Method: 指数生长的细胞预培养在96孔组织培养板中24小时后用GSK1120212孵育。细胞生长是通过体外毒理学测定试剂盒（基于磺酰罗丹明B）检测。对于细胞凋亡测定，漂浮和贴壁细胞被收集并用70％乙醇固定。用PBS洗涤后，将细重胞悬在100微克/毫升RNA酶和25微克/毫升的碘化丙啶（PI）中，至于37℃黑暗中30分钟。每一个单细胞的DNA含量是用流式细胞仪Cytomics FC500或番石榴EasyCyte来确定。
动物实验	Animal Models: 雌雄BALB/c-nu/nu小鼠皮下注射HT-29或COLO205细胞 Formulation: 溶解于10％的Cremophor EL-10％PEG400 Dosages: 1 mg/kg/day Administration: 口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号：871700-17-3

英文名字：曲美替尼

质量标准：≥99%,MEK抑制剂

分子式：C26H23FIN5O4

TESTS	SPECIFICATIONS
Apperance	White or almost white powder
Identification	HNMR
Purity(HPLC)	≥99%

HNMR

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摩尔浓度计算公式：质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

质量（g）

浓度 (mol/L)

体积 (L)

分子量 (g/mol)