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Apoptosis Bcl-2 Bcl-6 Caspase Ferroptosis Mdm2 p53 RIP kinase Survivin TNF-alpha Cuproptosis IAP Metabolic Enzyme/Protease PDHK ROS Kinase Phosphatase MDM-2/p53 Kinesin PKC HSP Autophagy TNF Receptor FKBP Bcl-2 Family Pyroptosis DAPK PKD EBV Glutathione Peroxidase Transferrin Receptor c-Myc Necroptosis ASK1 Thymidylate Synthase

Autophagy

Autophagy LRRK2 Estrogen/progestogen PINK1/Parkin Dynamin Anti-infection Oxidative Phosphorylation Akt AMPK JAK Toll-like Receptor (TLR) ULK p62 Atg8/LC3 Atg7 Atg4 AUTACs

Epigenetics

DNA Methyltransferase DNMT Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Histone demethylases Histone Methyltransferase PKC AMPK HDAC JAK MicroRNA Protein Arginine Deiminase Phosphodiesterase (PDE)

GPCR/G Protein

Adenosine Receptor Angiotensin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR E1 Activating CRFR E2 conjugating E3 Ligase Endothelin Receptor GHSR Glucagon Receptor GLP-1R GPCR19(TGR5) GPR GPR119 GPR40(FFAR1) Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPA Receptor OX Receptor Protease-activated Receptor Rac Prostaglandin Receptor Oxytocin Receptor Ras Rho S1P Receptor Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurokinin Receptor mAChR GCGR LPL Receptor Dopamine Receptor Guanylate Cyclase Histamine Receptor CXCR CCR GPR35 P2Y Receptor Opioid Receptor GPR68 mGluR Formyl Peptide Receptor (FPR) Platelet-activating Factor Rec GnRH Receptor Protease Activated Receptor (P Vasopressin Receptor Chemerin Receptor Melatonin Receptor MCHR1 (GPR24) Orexin Receptor (OX Receptor) RGS Protein CGRP Receptor Free Fatty Acid Receptor

Immunology/Inflammation

AhR CCR COX Complement 5(C5) CXCR Histamine Receptor IL Receptor Immunology IL-5 NOD1 IL-12 PD-1 IL-17 PDL-1 reactive oxygen species (ROS) NLRP3 TLR STING Toll-like Receptor (TLR) Bcr-Abl Salt-inducible Kinase (SIK) Glucocorticoid Receptor IRAK SphK Interleukin Related PGE synthase Macrophage migration inhibitor Complement System MyD88 FLAP Thrombopoietin Receptor Arginase NO Synthase AP-1 Nuclear Factor of activated T IFNAR CD276/B7-H3 CD3 CD38 CD28 CD22 CD20 CD19 Aryl Hydrocarbon Receptor PD-1/PD-L1 NOD-like Receptor (NLR) Mesothelin Mucin NTPDase PSMA SOD DOCK CD74 CD6 CD73 CTLA-4 CX3CR1 Cyclic GMP-AMP Synthase FAP Galectin Cyclophilin P-selectin CD2 CD47 Tim3 TROP2 Glycoprotein VI Kallikrein LAG-3 VAP-1 BCL6

Integrin

JAK-STAT/IL6

JAK STAT IL-6 Pim EGFR

MAPK

ErbB2 ERK JNK MEK p38 MAPK Mixed Lineage Kinase Raf

Membrane Transporter/Ion Chann

Amino acid transporter antagon ATPase Calcium Channel CFTR Chloride channel CRM1 GABA Receptor GluR iGluR NMDAR P-gp Potassium Channel Proton Pump SGLT Sodium Channel TRPV P-glycoprotein Na+/K+ ATPase Piezo Channel Fat Mass and Obesity-associate TRP Channel BCRP nAChR CRAC Channel Apical Sodium-Dependent Bile A P2X Receptor Monocarboxylate Transporter Na+/HCO3- Cotransporter GlyT OAT NKCC Monoamine Transporter HCN Channel EAAT Ferroportin GLUT Na+/H+ Exchanger (NHE) Na+/Ca2+ Exchanger FATP ATP Synthase ASCT VDAC Urea Transporter URAT1 Aquaporin Calmodulin

Metabolic Enzyme/Protease

5-alpha Reductase Aminopeptidase ATP-citrate lyase in Carbonic Anhydrase CETP DGAT DPP-4 Factor Xa FOX FXR Glucokinase(GK) GSNOR HCV Protease HIF HMG-CoA Reductase HSP IDO Lactate Dehydrogenase Integrase MMP NAMPT P450 PAI-1 PDE PGC-1α Phospholipase Procollagen C Protein Proteases PKM Proteasome RAR/RXR Retinoid Receptor Serine Protease Thrombin Transferase Xanthine Oxidase p38-MAPK Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Mitochondrial Metabolism (MPC) Tyrosinase Endogenous Metabolite Phosphatase Pyruvate Kinase PDI Phosphodiesterase (PDE) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Hexokinase Ser/Thr Protease Carboxylesterase Cathepsin Cytochrome P450 Drug Metabolite E1/E2/E3 Enzyme Angiotensin-converting Enzyme HMG-CoA Reductase (HMGCR) Aldose Reductase Oxidative Phosphorylation NADPH Oxidase Lipoxygenase DAGL MAGL MALT1 Adenosine Kinase COMT Glutathione S-transferase Adenosine Deaminase Acyltransferase Enolase Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Farnesyl Transferase Glucosidase PDHK Fatty Acid Synthase (FASN) Dipeptidyl Peptidase Methylenetetrahydrofolate Dehy Dihydroorotate Dehydrogenase Renin FAAH SGK Dopamine β-hydroxylase HIV Integrase Adiponectin Receptor ROR LXR Mineralocorticoid Receptor REV-ERB Amine N-methyltransferase

Neuronal Signaling

5-HT Receptor AChR BACE Beta Amyloid Beta-secretase CaMK CGRP Receptor Dopamine Receptor FAAH Gamma-secretase GlyT iGluR MAO mAChR Opioid Receptor Serotonin Transporter Legumain γ-secretase Notch Monoamine Oxidase Trk Receptor Cholinesterase (ChE) Imidazoline Receptor Amyloid-β Dopamine Transporter Sigma Receptor Glucosylceramide Synthase (GCS

NF-κB

NF-κB Nrf2 IκB/IKK Reactive Oxygen Species Keap1-Nrf2 IKK RANKL/RANK

Others

Androgen Receptor Aromatase CD20 CD52 c-Myc CPT1 c-RET CTLA-4 Decarboxylase Dehydrogenase FPR GLUT Glutaminase HIV ProteaseAnti-infection HSP90 Hydroxylase IAP IgE IRE1 LDL Lipase Lipoxygenase Lysyl Hydroxylase MT Receptor NADPH oxidase others P2 Receptor PAFR PCSK9 RAAS RANK Ligand Reverse Transcriptase S6 Kinase Thioredoxin Tie-2 SARM Vasopressin Receptor VDA Vitamin D Related CDA TrxR PDE IDO

PI3K/Akt/mTOR

Akt MELK mTOR GSK-3 PDK-1 PI3K PIKfyve PTEN RSK AMPK PI4K PIN1

Protein Tyrosine Kinase/PTK

ACK ALK Axl Bcr-Abl BTK cAMP(PKA) c-Kit c-Met CSF-1R DYRK EGFR Ephrin receptor FAK FGFR FLT3 HER2 IGF-1R MET Insulin Receptor PDGFR PKA ROS Src Syk Trk receptor VEGFR

Stem Cell /Wnt

c-Jun Hedgehog/Smoothened Hippo pathway Met stemness kinase OCT Wnt/β-catenin Adenylate Cyclase YAP PKA TGF-beta/Smad Gli Wnt sFRP-1 Smo Organoid Hedgehog Porcupine PKG Hippo (MST) Oct3/4 β-catenin BMI1

TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad TGF-β Receptor PKC PKA

Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK CD38 Chk DHFR DNA alkylator DNA-PK DNA/RNA Synthesis DUB Dynamin HDAC HSP Kinesin Microtubule Associated p97 MTH1 PAK PERK PLK PPAR PARP ROCK Sirtuin RAD51 Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 Deubiquitinase NEKs OGG Polo-like Kinase (PLK) Microtubule/Tubulin Mps1 MASTL Haspin Kinase SRPK DNA Alkylator/Crosslinker ATF6 Checkpoint Kinase (Chk) G-quadruplex Nucleoside Antimetabolite/Anal Eukaryotic Initiation Factor ( CRISPR/Cas9 IRE1 MARK Epoxide Hydrolase

Protein Tyrosine Kinase/RTK

TAM Receptor ROS Kinase JAK Src VEGFR c-Met Syk ALK FAK IGF-1R FLT3 c-Met/HGFR PDGFR Bcr-Abl c-Fms Ephrin receptor FLT3 BTK Itk Anaplastic lymphoma kinase (AL Ack1 RET c-Kit FGFR EGFR Insulin Receptor Discoidin Domain Receptor BRK BMX Kinase SHP2 DYRK Tie Pyk2 GDNF Receptor

Epigenetics Histone

Methyltransferase

Anti-infection

HSV Flavivirus others Fungal Parasite HBV Bacterial Dengue virus HIV Filovirus Antibiotic VSV SARS-CoV Beta-lactamase HCV CMV Reverse Transcriptase Influenza Virus Arenavirus HIV Protease

MAPK/ERK Pathway

ERK p38 MAPK MEK MAP3K Ribosomal S6 Kinase (RSK) Raf JNK MAP4K KLF Mixed Lineage Kinase MNK

Vitamin D Related/Nuclear Rece

Estrogen Receptor/ERR Progesterone Receptor VD/VDR Androgen Receptor Thyroid Hormone Receptor Nuclear Hormone Receptor 4A/NR Constitutive Androstane Recept

Cytoskeleton

MARCKS Integrin Gap Junction Protein Myosin Polo-like Kinase (PLK) Annexin A Dynamin Arp2/3 Complex

Antibodydrug Conjugate/ADC Rel

ADC Cytotoxin Antibody-Drug Conjugates (ADCs Drug-Linker Conjugates for ADC

PROTAC

Molecular Glues PROTACs Ligands for Target Protein for PROTAC Linkers Ligands for E3 Ligase E3 Ligase Ligand-Linker Conjug PROTAC-Linker Conjugates for P Target Protein Ligand-Linker C SNIPERs LYTACs AUTOTACs

通用试剂类

氨基酸

氨基酸犬尿氨酸系列

胆酸系列

蛋白及衍生物

合成多肽

核酸及其衍生物

抗生素及抗病毒

抗生素及抗病毒抗真菌抗生素抗细菌抗生素抗肿瘤抗生素抗病毒化合物

酶辅酶

染色剂指示剂

生物缓冲剂

碳水化合物

碳水化合物多糖寡糖去垢剂

通用试剂

微生物检测

微生物培养基

维生素

显色及标记试剂

植物生长激素

其他生化试剂

其他生化试剂表面活性剂无机盐

还原剂

蛋白修饰

交联剂

表面活性剂/去垢剂

非离子表活剂/去垢剂阴离子表活剂/去垢剂阳离子表活剂/去垢剂

生物耗材

吸头类

常规吸头滤芯吸头（PCR用）

PCR类

离心管类

常规离心管

细胞培养类

细胞培养板细胞培养皿细胞冻存培养瓶

液体处理类

移液管

体外诊断

核心原料

亲和素

植物研究相关

植物激素

赤霉素类(GA) 细胞分裂素(CTK) 油菜素甾醇(BR) 其他植物激素脱落酸（ABA）乙烯(ETH)

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BIX 02188

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BIX 02188
分子式：C25H24N4O2 分子量：412.48

简介： BIX02188是选择性MEK5抑制剂，也抑制ERK5催化活性。
别名：3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：43 mg/mL (104.24 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：3 mg/mL (7.27 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述	BIX02188是选择性MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM, 也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM, 且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2, 和JNK2。
靶点	MEK5
IC50	4.3 nM
体外研究	BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM, 轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为 1.15 μM 和0.82 μM。BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8 μM, 尤其通过抑制MEK5 信号通路。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB1886	PD0325901
MB5132	PD98059
MB5401	Trametinib (GSK1120212)

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 BIX02188是选择性MEK5抑制剂，也抑制ERK5催化活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4244 mL	12.1218 mL	24.2436 mL
5 mM	0.4849 mL	2.4244 mL	4.8487 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2122 mL	2.4244 mL
50 mM	0.0485 mL	0.2424 mL	0.4849 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验

催化实验:
使用PKLight ATP检测试剂，及从杆状病毒表达系统中分离MEK5蛋白用于测定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75 μM ATP，及含25 mM Hepes,pH 7.5,10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT, 和 1% DMSO 的实验buffer，及有不同浓度BIX02188存在时进行反应。激酶反应混合物在室温下温育90分钟，随后加入10 μL ATP检测试剂反应15分钟。测定相对光单位(RLU)信号，然后转换RLU信号成对照组百分数(POC)，用于测定IC50值。

细胞实验

Cell lines: HeLa细胞
Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为10 μM 左右
Incubation Time: 预处理1.5小时
Method: 细胞血清饥饿20小时，然后用终浓度为0.4 M的山梨醇在37oC下刺激20分钟。加入山梨醇，1.5小时后，加入BIX02188。获得细胞，溶于50 μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制剂的RIPA buffer 中，在4oC下进行5-10分钟。溶解产物按14,000 rpm转速离心10分钟,50 μL溶解物加到50 μl 2×样本buffer中，然后在95oC下进行4分钟20 μL样本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑胶，然后转移到硝化纤维素上。使用合适抗体进行Western blotting。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号：1094614-84-2

英文名字：BIX 02188

质量标准：>98%，MEK5抑制剂

分子式：C25H24N4O2

摩尔浓度计算器（本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系）

摩尔浓度计算公式：质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

质量（g）

浓度 (mol/L)

体积 (L)

分子量 (g/mol)