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VX-702
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VX-702                                        
分子式:C19H12F4N4O2  分子量:404.3

简介: VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂。 

别名:3-Pyridinecarboxamide, 6-[(aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:81 mg/mL (200.34 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

VX-702 是高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。

靶点

p38 MAPKα

IC50

4-20 nM

体外研究

用1 μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生,IC50分别为59, 122和99 ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。

体内研究

VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L,分布容积为73 L/kg。VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。

特征

VX-702是高选择性,口服有效的p38 MAPK 抑制剂。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4734 mL

12.3671 mL

24.7341 mL

5 mM

0.4947 mL

2.4734 mL

4.9468 mL

10 mM

0.2473 mL

1.2367 mL

2.4734 mL

50 mM

0.0495 mL

0.2473 mL

0.4947 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:745833-23-2
英文名字:VX-702
质量标准:>98%,p38α MAPK抑制剂
分子式:C19H12F4N4O2
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