| 货号 | 规格 | 发货时间 |
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5MG/只 [¥480.00]
:¥480.00
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现货
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25MG/只 [¥1600.00]
:¥1600.00
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现货
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50MG/只 [¥2600.00]
:¥2600.00
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现货
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100MG/只 [¥3800.00]
:¥3800.00
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现货
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分子式:C21H19FN6O2 分子量:406.41
简介:Lorlatinib(PF-06463922)是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和ATP竞争性的ROS1/ALK抑制剂,具有抗癌活性。
别名:PF-06463922; 劳拉替
物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
溶解性:…………………DMSO ≥28mg/ml(加热)
纯度:……………………>99%
澄清度:…………………DMSO中澄清,无杂质
有机溶剂残留:…………符合ICH及中国药典规定
储存条件:−20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:湿冰运输(按季节)
产品用途:科研试剂,广泛应用于分子生物学、细胞生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。Lorlatinib(PF-06463922)是一种有效的、选择性的、可穿透性的抗间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros致癌基因1(ROS1)的抑制剂,对在crizotinib耐药患者中发现的大多数已知的ALK和ROS1突变体具有很强的活性。本品适用于该领域科研实验。
生物活性:
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产品描述 |
LorlatinibPF-6463922是一个强效的,双重ALK/ROS1的抑制剂,对ROS1、ALK(WT)以及ALK(L1196M)的Ki分别为<0.02 nM,<0.07 nM,和0.7 nM。可诱导凋亡。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性,IC50范围为0.2 nM-77nM。在含有SLC34A2-ROS1融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中,PF-06463922显著抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡。在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC细胞中,PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性,并诱导细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在大鼠体内,PF-06463922显示出低血浆清除率,适度的分布容积,合理的半衰期,对低P-糖蛋白1介导的外排敏感性低,且生物利用度为100%。在体内,表达人CD74-ROS1和Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中,PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用,通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子,以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的抑制发挥作用。在负荷肿瘤移植物,过表达EML4-ALK,EML4-ALK-L1196M,EML4-ALK-G1269A,EML4-ALK-G1202R或NPM-ALK的小鼠体内,PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。 |
溶液配制:
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4606 mL |
12.3028 mL |
24.6057 mL |
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5 mM |
0.4921 mL |
2.4606 mL |
4.9211 mL |
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10 mM |
0.2461 mL |
1.2303 mL |
2.4606 mL |
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
质量标准:>99%,BR
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
White powder |
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Identification |
HNMR |
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Purity(HPLC) |
≥98% |