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Tauroursodeoxycholate sodium (TUDCA sodium; 牛磺熊去氧胆酸钠)
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基本信息:

分子式

C26H44NNaO6S

结构式

 

分子量

521.69   

CAS No.

35807-85-3

储存条件

2~8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件

常温运输

简介:Tauroursodeoxycholate sodium是一种水溶性胆汁酸,是Tauroursodeoxycholate钠盐是一种内质网应激抑制剂,线粒体稳定剂和抗凋亡剂。TUDCA sodium可以显著降低凋亡分子如caspase-3caspase-12表达,还可以抑制ERK

别名:Tauroursodeoxycholic acid sodium;UR 906 sodium

物理性状及指标:

外观:……………………白色至类白色固体

溶解性:…………………100mg/mLDMSO、水);45mg/mL(乙醇)

有机溶剂残留…………符合ICH及中国药典规定

纯度:……………………98%

用途及描述科研试剂,仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。Tauroursodeoxycholate 作为细胞保护剂可改善肝脏功能,并可以预防肝细胞癌减少内质网应激和细胞凋亡。在内质网应激条件下,TUDCA处理MSCs(间充质干细胞)能降低内质网应激相关蛋白的激活,抑制GRP78PERK之间的解离,从而减少内质网应激介导的细胞死亡。在小鼠后肢缺血模型中,与未处理间充质干细胞移植相比,TUDCA处理的MSCs移植可促进血管形成,提高移植细胞的存活率。

生物活性

靶点

ERKCaspase-3Caspase-12Human Endogenous Metabolite

体外研究

TUDCA通过抑制ERK的磷酸化从而抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)的活性和迁移[1]

TUDCA通过PKCα途径诱导丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1MKP-1)的表达,进而抑制ERK的磷酸化[1]

TUDCA能通过钙离子依赖的PKCα转位来抑制VSMCs的增殖和迁移[1]

TUDCA可以预防血小板衍生生长因子和血管损伤引起的基质金属蛋白酶-9MMP-9)的表达[1]

TUDCA200μM)对VSMCs活性抑制作用,但可以通过使用特定si-RNA降低MKP-1的表达从而恢复这表明TUDCA的抗增殖效果依赖于MKP-1的表达水平[1]

研究

TUDCA对血管平滑肌细胞(VSMCs)的增殖和凋亡的影响通过免疫组化进行了研究。研究发现,不同剂量的TUDCA1050100mg/kg)能够以剂量依赖性的方式提高受损组织中caspase 3的活性,这表明牛磺熊去氧胆酸能够诱导新生内膜中VSMCs的凋亡。在损伤后一周,与正常对照组相比,使用受损组织进一步检测了ERK的磷酸化水平和MMP-9的表达,结果显示球囊损伤增加了这两种蛋白的表达。而TUDCA则能以剂量依赖性的方式抑制ERK的磷酸化和MMP-9的表达[1]

TUDCA是一种具有细胞保护作用的水溶性胆汁酸,它通过减少内质网应激和凋亡,改善肝功能,有助于预防肝细胞癌。在Angiotensin IIAng II)诱导的ApoE-/-小鼠模型中,TUDCA显著降低了多种凋亡分子的表达,包括caspase-3caspase-12C/EBP同源蛋白、c-Jun N端激酶(JNK)、激活转录因子4ATF4)、X盒结合蛋白(XBP)和真核启动因子eIF2α)(p<0.05)。此外,TUDCA还能减少Ang II诱导的ApoE-/-小鼠腹主动脉瘤(AAA)的形成。在治疗Ang II诱导的ApoE-/-小鼠(内质网应激抑制剂组)时,TUDCA的剂量为每天0.5g/kg。与AAA模型组相比,TUDCA组的收缩压和总胆固醇水平没有显著差异,但最大主动脉直径和AAA病变区域显著较小[2]

溶液配制:

制备储备液

 

1mg

5mg

10mg

1 mM

1.9168 mL

9.5842 mL

19.1685 mL

5 mM

0.3834 mL

1.9168 mL

3.8337 mL

10 mM

0.1917 mL

0.9584 mL

1.9168 mL

使用方法:(仅供参考)

细胞试验

Cell linesMz-ChA-1细胞

Concentrations0.2~200μM

Incubation Time24~96小时

MethodMz-ChA-1细胞以1×104/mL的密度置于96孔板上,在37°C5% CO2培养箱中进行初步孵育4小时后,加入不同浓度的TUDCA (0.2~200μM)孵育24~96小时。向每个孔中加入[3H]胸腺嘧啶,浓度为5.0μCi/mL,并继续孵育额外的4小时。通过闪烁计数器测量[3H]胸腺嘧啶的掺入量。

动物实验

Animal Models:鬼笔环肽诱导的胆汁淤积大鼠

Formulation:溶于生理盐水

Dosages360 μM/kg

Administration静脉注射

【注意】

我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理(如0.22μm滤膜过滤),除去热原细菌,否则会导致染菌。

溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。

科研试剂,广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。

为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

参考文献

[1]. Kim SY, et al. Tauroursodeoxycholate (TUDCA) inhibits neointimal hyperplasia by suppression of ERK via PKCα-mediated MKP-1 induction. Cardiovasc Res. 2011 Nov 1;92(2):307-16.

[2]. Qin Y, et al. Tauroursodeoxycholic Acid Attenuates Angiotensin II Induced Abdominal Aortic Aneurysm Formation in Apolipoprotein E-deficient Mice by Inhibiting Endoplasmic Reticulum Stress. Eur J Vasc Endovasc Surg. 2017 Mar;53(3):337-345.


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:35807-85-3
英文名字:Tauroursodeoxycholic acid sodium; UR 906 sodium
质量标准:>98%,BR
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