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Sodium dichloroacetate (二氯乙酸钠)
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基本信息:

分子式

C2HCl2NaO2

结构式

 

分子量

150.92

CAS No.

2156-56-1

储存条件

2~8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件

常温运输

简介:Sodium dichloroacetate是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂,具有抗癌活性。Sodium dichloroacetate抑制丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK),从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。Sodium dichloroacetate也可以增加活性氧(ROS)的产生并促进癌细胞凋亡,还可作为NKCC抑制剂

别名:Sodium dichloroacetate

物理性状及指标:

外观:……………………白色至类白色固体

溶解性:…………………DMSO25mg/mL;水:100mg/mL

有机溶剂残留…………符合ICH及中国药典规定

纯度:……………………99%

用途及描述科研试剂,仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。Sodium dichloroacetate是一种线粒体丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂,具有强大的抗白血病活性。Sodium dichloroacetate还可用作合成微孔碳的有机盐前体,用于开发碳基吸附剂。

生物活性

靶点

PDHK; Reactive oxygen species (ROS); Apoptosis; NKCC

体外研究

Sodium dichloroacetate能够增加线粒体中活性氧(ROS)的生成,并通过提高氧化代谢过程中产生的ROS水平来影响细胞的生长和存活在多发性骨髓瘤细胞中,Sodium dichloroacetate对细胞存活、细胞周期的阻滞以及诱导凋亡细胞死亡的作用与丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)的抑制、丙酮酸脱氢酶(PDH)活性的恢复以及氧化代谢的促进有关,这些效果都与Sodium dichloroacetate的剂量成正比此外,Sodium dichloroacetateCI抑制剂的协同作用能够增强大鼠VM-M3胶质母细胞瘤细胞中的氧化应激。在Sodium dichloroacetate处理的癌细胞中,ROS水平的增加与细胞色素C表达的增加相关,这进一步诱导了细胞凋亡同时,Sodium dichloroacetate还能引起依赖于ROST细胞分化[1]

研究

在经过Sodium dichloroacetate处理的雄性大鼠中,无论是保留性腺的还是阉割的,NKCC1 RNA的表达水平都显著下降,但在相同处理的雌性大鼠中,这种效应并未被观察到[1]

对于Wistar雄性大鼠,单剂量的Sodium dichloroacetate会导致24小时内尿量显著增加,这一现象与NKCC2的抑制作用有关。与未阉割的雄性大鼠相比,未阉割的雌性大鼠肾脏中的NKCC2含量更高,特别是在SD雌性大鼠中,转运蛋白的密度更大[1]

在未经处理的雄性大鼠中,口服Sodium dichloroacetate的生物利用度在520100mg/kg的剂量下,显著低于GSTζ耗竭的大鼠,分别为10%13%81%31%75%100%。在GSTζ耗竭的大鼠中,Sodium dichloroacetate的肝脏提取率表现出线性动力学,但随着剂量的增加和代谢饱和,其提取率会有所下降[1]

溶液配制:

制备储备液

 

1mg

5mg

10mg

1mM

6.6260 mL

33.1301 mL

66.2603 mL

5mM

1.3252 mL

6.6260 mL

13.2521 mL

10mM

0.6626 mL

3.3130 mL

6.6260 mL

使用方法:(仅供参考)

细胞试验

Cell lines乳腺癌细胞

Concentrations5mM

Incubation Time24~72小时

Method将细胞以3000细胞/孔的密度铺于96孔板。用Sodium dichloroacetateATO处理24~72小时,然后换成新鲜的含30μg/mL的中性红培养基孵育3小时。PBS洗涤细胞,加入lysis buffer(acetic acid/methanol, 80%/20%),在540 nm处检测吸光值。

动物实验

Animal ModelsC57BL/6小鼠

Formulation:溶于DMSO,在盐水中稀释

Dosages5001000 mg/kg

Administration腹腔注射

【注意】

我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理(如0.22μm滤膜过滤),除去热原细菌,否则会导致染菌。

溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。

科研试剂,广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。

为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

参考文献

[1]. Stakišaitis D, et al. The Importance of Gender-Related Anticancer Research on Mitochondrial Regulator Sodium Dichloroacetate in Preclinical Studies In Vivo. Cancers (Basel). 2019 Aug 20;11(8). pii: E1210.


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:2156-56-1
英文名字:Sodium dichloroacetate
质量标准:>99%,BR
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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