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盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
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简介:阿霉素为放线菌Streptomyces var caesius产生的抗生素。临床常用其盐酸盐形式。本品化学结构与柔红霉素类似,因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。可穿透进入细胞与肿瘤细胞DNA交叉,联结,抑制DNA复制,并阻断RNA聚合酶的作用,抑制RNA的合成;其细胞毒作用与自由基形成,与肿瘤细胞膜结合和破细胞膜有关

别名:Doxorubicin HClAdriamycin 

物理性质和指标:

外观:……………………………橙红色结晶粉末 

溶解性:…………………………溶于水,溶于等渗氯化钠溶液和甲醇几乎不溶于氯仿 

含量:……………………………>99%,BR

pH………………………………4.0—5.5

Water……………………………Not More than 4.0%

用途及描述:科研试剂,可用于造模鼠肾病模型可以采用阿霉素分次尾静脉注射构建肾病慢性进展模型,如大鼠尾静脉注射阿霉素;兔心肌病模型(耳缘静脉注射);其他方面如细胞凋亡,多药耐药,载体纳米技术等

储存条件2-8,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性:(仅来源于公开文献,仅供参考)

靶点

Topoisomerase I:0.8 μM (IC50)Daunorubicins/DoxorubicinsHIV-1

体外研究

Doxorubicin (1-8 μM24 48 小时) hydrochloride 以时间和剂量依赖性方式降低 MCF-10FMCF-7 MDA-MB-231 细胞的活力。

Doxorubicin (1 μM3 24 小时) hydrochloride 导致 Hct-116 人结肠癌细胞在 G0/G1 期减少和在 G2 期积累。

Doxorubicin (MCF-10F MDA-MB-231 细胞为 1 μMMCF-7 细胞为 4 μM48 小时) hydrochloride 通过上调 Baxcaspase-8  caspase-3 以及下调 Bcl-2 蛋白表达诱导细胞凋亡。

Doxorubicin (5 μM; 10-30 分钟) hydrochloride B16-F10 黑色素瘤细胞系 CRL-6475 细胞中能以时间依赖方式在细胞中积累

体内研究

Doxorubicin hydrochloride 可用于诱导心脏毒性和心力衰竭模型。

1诱导心脏毒性

致病原理短期诱导心脏毒性的机制:促进心肌细胞外重构诱导心力衰竭,还在分子层面上起作用。包括:与铁相互作用,改变细胞内或线粒体内氧化酶的活性,以及与拓扑异构酶结合。

具体造模方法:

小鼠:Female C57BL/6j 小鼠 • 20-22 g • 6 周龄

给药方式:2 mg/kg, 10 mg/kg • 腹腔注射 每隔一天注射一次,连续 2 3

造模成功指标

1)促炎细胞因子(例如 TNF-α IL-6)大量增加,同时抗炎细胞因子 IL-10 减少;(2)心脏组织中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 过度表达以及血清亚硝酸盐水平升高;硝基酪氨酸的表达显著增加

2诱导心力衰竭

具体造模方法:

大鼠:雄性 Wistar 大鼠 • 180-200 g
给药方式:2.5 mg/kg • 腹腔注射 每周 1 次,共 6 饲养 4 周后给药

造模成功指标

1细胞/组织层面:心肌的肌节被破坏,线粒体肿胀和受损, 心肌细胞出现炎症和凋亡(透射电镜结果);心肌纤维化、左心室胶原 I II 水平下调(免疫组化结果)。
2宏观指标变化:血流动力学参数和超声心动图显示心功能不全,左室功能受损;如 LVIDdLVIDs LVEDP 升高。

注意】

溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。

我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:25316-40-9

英文名字:Doxorubicin HCl/Adriamycin
质量标准:>99%, BR
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