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TEPP-46(ML265)
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TEPP-46(ML265)

分子式:C17H16N4O2S2      分子量:  372.46

简介:ML265是一种有效的PKM2激活剂,AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL,对PKM2具有高选择性。

别名:CID-44246499,NCGC00186528

物理性状及指标:

外观:……………………粉末

溶解性:…………………DMSO:74 mg/mL (198.68 mM); Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble

含量:……………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

ML265是一种有效的PKM2激活剂,AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL,对PKM2具有高选择性。

靶点

PKM2 

体外研究

ML265在体外有效地激活PKM2,AC50为92 nM,其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下,ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间,但在常氧情况下无此作用。

体内研究

在体内,ML265具有有效的血药浓度,在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型(H1299小鼠移植瘤)中,ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生,而没有明显的急性毒性。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。

储液配置:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6849 mL

13.4243 mL

26.8485 mL

5 mM

0.5370 mL

2.6849 mL

5.3697 mL

10 mM

0.2685 mL

1.3424 mL

2.6849 mL

50 mM

0.0537 mL

0.2685 mL

0.5370 mL

经典实验操作(来源公开文献仅供参考)

激酶实验

PKM2 activity assay:

Pyruvate kinase activity is measured by monitoring pyruvate-dependent conversion of NADH to NAD+ by lactate dehydrogenase (LDH). Briefly, for cell line experiments, the medium is replaced with fresh medium 1 hr prior to the start of treatment with DMSO or activator. Also, where indicated, 100 μM pervanadate is added 10 min prior to cell lysis. Cells are lysed on ice with RIPA buffer containing 2 mM DTT and protease inhibitors and clarified by centrifugation at 21,000 × g. 5 μL of the supernatant is used to assess pyruvate kinase activity. Pyruvate kinase activity was subsequently normalized for total protein content.

细胞实验

Cell lines: H1299细胞

Concentrations: 50 μM

Incubation Time: 1 h

Method:用50 μM ML265处理H1299细胞1小时,裂解细胞,进行双向电泳,Western blot分析。

动物实验

Animal Models: 雄性Balb/c小鼠

Dosages: IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg

Administration: IV, IP, PO

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1221186-53-3
英文名字:TEPP-46
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H16N4O2S2
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