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Larotrectinib (LOXO-101) sulfate
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Larotrectinib (LOXO-101) sulfate
分子式:C21H22F2N6O2.H2SO4分子量:526.51

简介: Larotrectinib (LOXO-101) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。 
别名: ARRY-470, Larotrectinib 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:100 mg/mL (189.93 mM);DMSO: 100 mg/mL (189.93 mM) 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。

IC50 & Target

TRK  ()

体外

ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因(上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1)的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。

体内

早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。

细胞实验

  • Cell lines: Ba/F3细胞
  • Concentrations: 10, 100, 1000 nM
  • Incubation Time: 5 h
  • Method: 表达MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3细胞用药物(DMSO;ARRY-470; G, gefitinib 1,000 nM)处理5小时后进行裂解,然后进行Werstern blot分析。
    (Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠
  • Formulation: Labrafac;多糖酵解的甘油酯
  • Dosages: 10-100 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8993 mL

9.4965 mL

18.9930 mL

5 mM

0.3799 mL

1.8993 mL

3.7986 mL

10 mM

0.1899 mL

0.9496 mL

1.8993 mL

50 mM

0.0380 mL

0.1899 mL

0.3799 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1223405-08-0
英文名字:Larotrectinib (LOXO-101) sulfate
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H22F2N6O2.H2SO4

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