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AS1842856
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AS1842856
分子式:C18H22FN3O3分子量:347.38

简介: AS1842856是具有细胞可透性的抑制剂,抑制Foxo1的转录活性,IC50=33 nM。AS1842856可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………23 mg/mL (66.2 mM);H2O:Insoluble 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

AS1842856是具有细胞可透性的抑制剂,抑制Foxo1的转录活性,IC50=33 nM。AS1842856可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。

IC50 & Target

Foxo1  (In HepG2 cells):33nM

体外

AS1842856通过直接与Foxo1结合,抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中,AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性,这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地,Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平,抑制内源性G6Pase和PEPCK活性,这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成。

体内

Oral administration of AS1842856 to diabetic db/db mice leads to a drastic decrease in fasting plasma glucose level via the inhibition of hepatic gluconeogenic genes, whereas administration to normal mice has no effect on the fasting plasma glucose level. Treatment with AS1842856 also suppresses an increase in plasma glucose level caused by pyruvate injection in both normal and db/db mice.

细胞实验:

  • Cell lines: Fao细胞
  • Concentrations: 0, 0.1, 1, 10 μM
  • Incubation Time: 30 min
  • Method: Fao细胞进行血清饥饿1小时,然后加入胰岛素或者AS1842856 共同孵育30分钟。从这些处理过的细胞中提取蛋白溶解产物,通过Western blot来分析磷酸化Foxo1蛋白水平。
    (Only for Reference)

动物实验:

Animal Models: db/db小鼠, ICR小鼠 
Formulation: 6%环糊精 
Dosages: 100 mg/kg
Administration: 口服
(Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8787 mL

14.3935 mL

28.7869 mL

5 mM

0.5757 mL

2.8787 mL

5.7574 mL

10 mM

0.2879 mL

1.4393 mL

2.8787 mL

50 mM

0.0576 mL

0.2879 mL

0.5757 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:836620-48-5
英文名字:AS1842856
质量标准:>98%,BR
分子式:836620-48-5
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