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Lificiguat(YC-1)
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Lificiguat(YC-1)
分子式:C19H16N2O2分子量:304.34

简介: YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。 
中文名:利非西呱 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………61 mg/mL (200.43 mM);Ethanol:31 mg/mL (101.86 mM);H2O:Insoluble 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。

IC50 & Target

sGC;HIF-1α

体外

YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率,并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍,但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力,导致高度纯化的酶激活,其效力可达数百倍到数千倍。在体外,YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达,因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性,这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关,而不是sGC相关。

体内

将YC-1作用于实验动物,导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长。

细胞实验:

  • Cell lines: Hep3B细胞
  • Concentrations: 0.01-10 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 将Hep3B细胞以1 × 105细胞/孔的密度铺于6孔板中,加入含10%热灭活FBS的α-modified Eagle medium,培养过夜。然后用0.01-10 μM YC-1或DMSO处理细胞5分钟,然后置于常氧或低氧环境下24小时。测定VEGF水平。
    (Only for Reference)

动物实验:

Animal Models: Male nude (BALB/cAnNCrj–nu/nu) mice
Formulation: DMSO
Dosages: 30 µg/g
Administration: i.p.
(Only for Reference)

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Roxadustat (FG-4592)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2858 mL

16.4290 mL

32.8580 mL

5 mM

0.6572 mL

3.2858 mL

6.5716 mL

10 mM

0.3286 mL

1.6429 mL

3.2858 mL

50 mM

0.0657 mL

0.3286 mL

0.6572 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:170632-47-0
英文名字:利非西呱
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H16N2O2
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分子量 (g/mol)
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