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GSK3179106
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GSK3179106
分子式:C22H21F4N3O4分子量:467.41

简介: GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂,IC50为0.3 nM。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:6 mg/mL (12.84 mM) ;DMSO: 93 mg/mL (198.97 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂,IC50为0.3 nM。

IC50 & Target

RET (Cell-free assay)

0.3 nM

体外

GSK3179106的基因毒性较小,不具有嵌入式遗传毒性,并具有良好的激酶选择性:在含有大于300种重组激酶库中,1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。

体内

对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射,注射剂量为0.06 mg/kg,以此进行药代动力学研究:GSK3179106在体内暴露量低,AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中,在3.5天内给药7次(口服),口服剂量为10 mg/kg:结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布,浓度比血浆浓度高。

动物实验

  • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Formulation: DMSO/6% HP-beta-CD = 5:95 (pH=7)
  • Dosages: 0.06 mg/kg
  • Administration: IV
    (Only for Reference)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1394 mL

10.6972 mL

21.3945 mL

5 mM

0.4279 mL

2.1394 mL

4.2789 mL

10 mM

0.2139 mL

1.0697 mL

2.1394 mL

50 mM

0.0428 mL

0.2139 mL

0.4279 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1627856-64-7
英文名字:GSK3179106
质量标准:>98%,BR
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