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Glumetinib (SCC244)
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Glumetinib (SCC244)
分子式:C21H17N9O2S分子量:  459.48

简介: Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble  ;DMSO: 11 mg/mL (23.94 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。

IC50 & Target

c-Met  (Cell-free assay)

0.42 nM

体外

在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中,SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型。.

体内

在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中,SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。

细胞实验

  • Cell lines: U87MG细胞
  • Concentrations: 5, 10, 20 nM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method:

将U87MG细胞进行血清饥饿24小时,然后用SCC244处理细胞2小时,HGF刺激15分钟。然后裂解收集细胞溶解液,进行Western blot分析。 
(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 移植瘤模型(接种于雌性裸鼠) 
Formulation: --
Dosages: 10 mg/kg
Administration: 口服
(Only for Reference)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1764 mL

10.8819 mL

21.7637 mL

5 mM

0.4353 mL

2.1764 mL

4.3527 mL

10 mM

0.2176 mL

1.0882 mL

2.1764 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1642581-63-2
英文名字:Glumetinib (SCC244)
质量标准:>98%,BR
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