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TAS-102
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TAS-102
分子式:C10H11F3N2O5.C9H11ClN4O2.HCl分子量:871.52

简介: TAS-102是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………DMSO: 100 mg/mL (114.74 mM) (warmed with 50ºC water bath);Ethanol:100 mg/mL (114.74 mM);Water:15 mg/mL (17.21 mM) (warmed with 50ºC water bath)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

TAS-102是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。

体外

TAS-102是一种口服组合药物,包括三氟尿苷(FTD,胸苷核酸类似物)和盐酸地匹福林(TPI,可抑制FTD被胸苷磷酸化酶分解代谢,从而提高FTD的口服生物活性)。trifluridine的磷酸化性质插入DNA中,造成DNA功能障碍和细胞周期阻滞。胸苷磷酸酶抑制剂(TPI)抑制FTD的降解和血管生成。因此,TAS-102的处理可导致trifluridine大量地并入DNA,激活类似于DNA损伤反应通路,Chk1磷酸化、细胞阻滞在G2/M期。

体内

在人类中,静脉注射TAS-102,其组分FTD的消除半衰期非常短暂(18 min),在体外快速降解,其主要代谢产物为5-trifluoromethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione。在猴子中,单独口服FTD后,血浆FTD水平非常低,说明肝脏和肠道TPse对它进行了广泛的首过代谢。然而,加入TPI(tipiracil hydrochloride)可以稳定FTD,提高其口服活性。TPI通过抑制胸苷磷酸化酶,抑制口服后,FTD在肝脏和肠道的降解。胸苷磷酸化酶(TP)可催化pyrimidine 2′-deoxynucleosides(如FTD)的磷酸分解。在携有人源CRC肿瘤的小鼠模型中的研究表明,当FTD与TPI的混合比例为1:0.5时,该组合可达到最大的抗肿瘤活性;在小鼠和猴子中的研究显示,在该混合比例下,FTD在血浆中的浓度达到最大。此外,该混合比例可使TAS-102在抗肿瘤活性和毒性作用达到最佳平衡。在小鼠中,TPI和FTD组合给药比FTP单独给药具有更低的毒性作用。TAS-102可克服5-FU抗性,因为TAS-102的主要作用机制与5-FU的主要代谢酶(如TS和OPRT)无关。TAS-102在5-FU耐受的癌症中具有有效活性。

动物实验

  • Animal Models: 雄性裸鼠
  • Formulation: 0.5% HPMC 
  • Dosages: 150 mg/kg/day
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.1474 mL

5.7371 mL

11.4742 mL

5 mM

0.2295 mL

1.1474 mL

2.2948 mL

10 mM

0.1147 mL

0.5737 mL

1.1474 mL

50 mM

0.0229 mL

0.1147 mL

0.2295 mL

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CAS 号:733030-01-8
英文名字:Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture
质量标准:>98%,BR
分子式:C10H11F3N2O5.C9H11ClN4O2.HCl
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