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Sitravatinib (MGCD516)
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Sitravatinib (MGCD516)
分子式:C33H29F2N5O4S分子量:629.68

简介: Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (158.81 mM);Ethanol:100 mg/mL (158.81 mM);Water:Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥

生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述

Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

靶点

DDR2 
(Cell-free assay)

EPHA3 
(Cell-free assay)

Axl 
(Cell-free assay)

Mer 
(Cell-free assay)

VEGFR3 (FLT4)  
(Cell-free assay)

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0.5 nM

1 nM

1.5 nM

2 nM

2 nM

体外

MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂,抑制一组密切相关的RTKs,包括RET、split RTKs(VEGFR, PDGFR和KIT)、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。

体内

在含有遗传性变异的sitravatinib靶标(包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增)的非临床的癌症模型中,Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药,可显著抑制肿瘤生长,其效果优于imatinib和crizotinib(两种已被充分研究的多激酶抑制剂,具有重叠的目标特异性)。

实验参考方法(仅来自公开文献,供参考)

细胞实验:

Cell lines: DDLS, LS141和MPNST细胞 
Concentrations: 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L

  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

将2,000-3,000个细胞铺于96孔板,在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天,加入药物,处理72小时后,将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基(100 μL/孔)。孵育1小时后,测得450 nm处的OD值,以检测细胞活力。

动物实验

Animal Models: ICR/SCID小鼠 
Formulation: 0.5% 羟丙甲纤维素(HPMC);0.1% Tween-80 (pH 1.4)
Dosages: 15 mg/kg
Administration: p.o.
Reference:Patwardhan PP, et al. Oncotarget. 2016, 7(4):4093-109.

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5881 mL

7.9405 mL

15.8811 mL

5 mM

0.3176 mL

1.5881 mL

3.1762 mL

10 mM

0.1588 mL

0.7941 mL

1.5881 mL

50 mM

0.0318 mL

0.1588 mL

0.3176 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1123837-84-2
英文名字:Sitravatinib
质量标准:>98%,BR
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