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Givinostat (ITF2357)
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Givinostat (ITF2357)

分子式:C24H27N3O4.HCl.H2O   分子量:475.97

产品描述

ITF2357 (Givinostat)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。

靶点

组蛋白脱乙酰基酶 (HDACs)

IC50

7.5到16 nM

体外研究

ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放,IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生,IC50为12.5-25 nM。ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs),抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下,ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时,提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。

体内研究

ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠,降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞,不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠,明显延长寿命。ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复,降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。

溶解性

DMSO 95 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

ITF2357是组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)口服有效抑制剂。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:732302-99-7
英文名字:Givinostat (ITF2357)
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H27N3O4.HCl.H2O
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