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GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。

理化数据

分子量

607.06

化学式

C29H30N8O5.HCl

CAS

850664-21-0(free base)

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

别名

GSK 269962, GSK-269962, GSK269962A, GSK 269962A, GSK-269962A, GSK269962B

溶解性

DMSO

100 mg/mL (164.72 mM)

Ethanol

6 mg/mL (9.88 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。

靶点

ROCK1

ROCK2

MSK1

RSK1

1.6 nM

4 nM

49 nM

132 nM

体外研究

GSK269962A在人类平滑肌中,完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉(组织浴/组织培养)中诱导血管舒张,IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生。

体内研究

自发性高血压大鼠口服GSK269962A将降低体循环血压,血压的减少非常迅速并显著。在口服给药后约2小时,其降血压作用达到峰值。血压的减少伴随着急性、剂量依赖性的心率增加,这可能是压力反射机制的激活。用10 mg/kg的GSK 269962抑制ROCK在大鼠内能依次地引起排尿量、排尿后残余尿、容量阈值、泌尿效率、ICI(intercontraction interval)、膀胱顺应性、VTNVC的升高,而对心率、收缩压、平均血压、舒张压没有影响。

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CAS 号:850664-21-0
英文名字:GSK-269962A
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H30N8O5
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