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HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。

理化数据

分子量

314.34

化学式

C17H18N2O4

CAS

1429651-50-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

62 mg/mL (197.23 mM)

Ethanol

38 mg/mL warmed (120.88 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。

靶点

HDAC6

HDAC3

HDAC8

HDAC1

HDAC10

56 nM

1.7 μM

2.8 μM

2.9 μM

3.0 μM

体外研究

在正常(HFS)和转化的(LNCaP,A549,和U87)细胞中,HPOB诱导α-微管蛋白,而对组蛋白没有作用,抑制细胞生长,而不抑制细胞活性。在HFS细胞中,HPOB增强etoposide,doxorubicin,或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中,HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。

体内研究

负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内,HPOB (300 mg/kg/d i.p.),与SAHA结合时,抑制已生成肿瘤的生长,而单独使用时,不产生显著的抑制作用。

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CAS 号:1429651-50-2
英文名字:HPOB
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H18N2O4
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