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去铁酮;1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
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Deferiprone 是一种螯合剂,具有对铁离子的亲和性 (三价铁离子),与铁离子结合形成中性的3:1 (去铁铜:铁)复合物。

理化数据

分子量

139.15

化学式

C7H9NO2

CAS

30652-11-0

稳定性

3 years 常温 powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

Water

1 mg/mL (7.18 mM)

DMSO

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

Deferiprone 是一种螯合剂,具有对铁离子的亲和性 (三价铁离子),与铁离子结合形成中性的3:1 (去铁铜:铁)复合物。

特性

在HL-60和HSC-2细胞系中,具有比麦芽酚高10倍的细胞毒性。

体外研究

Deferiprone (100 μM)能够在多柔比星诱导的乳酸脱氢酶的释放下保护肌细胞。Deferiprone (300 μM)迅速有效地清除多柔比星复合物中的三价铁离子(III)。Deferiprone (300 μM)迅速进入肌细胞并从荧光淬灭捕获的细胞内铁-钙黄绿素复合物中置换铁离子,表明在肌细胞中,deferiprone应该也能够置换其与多柔比星复合物中的铁离子。在黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤超氧化物生成系统中,Deferiprone (3 mM)也能够大大减少铁离子(III)-多柔比星复合物产生的羟基自由基。Deferiprone (0.5 mM)以时间剂量依赖的方式增加RBC膜游离铁的清除。 Deferiprone (0.3 mM)能够有效抑制放射性铁从铁负载的心脏细胞转移,并保护或恢复线粒体呼吸酶活性。在铁负载的心脏细胞中,Deferiprone (1 mM)导致复合物I-III活性急剧下降。Deferiprone对人肿瘤细胞系HSC-2,HSC-3和HL-60表现出细胞毒性效应,IC50为13.5 微克/毫升,9.9 微克/毫升以及10.6 微克/毫升,HK1对HL-60和HSC-2细胞的细胞毒性在FeCl3存在下降低。Deferiprone (100 微克/毫升)诱导HL-60细胞中核小体间DNA断裂,但是加入FeCl3抑制DNA断裂。Deferiprone (100 微克/毫升)激活HSC-2细胞中胱天蛋白酶3,8和9。

体内研究

在兔子体内,Deferiprone (100毫克/千克)降低24%平均基底动脉截面积。在兔子体内,Deferiprone (100毫克/千克)结合蛛网膜下出血(SAH)表现出内弹性膜褶皱的可变的数量。

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CAS 号:30652-11-0
英文名字:Deferiprone
质量标准:>98%,BR
分子式:C7H9NO2
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