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Tyrphostin AG 879
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AG-879;Tyrphostin AG 879            
分子式:C18H24N2OS  分子量:316.46

简介: Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,能够抑制TrK的磷酸化。 

别名:2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (2E)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:36 mg/mL (113.75 mM);Water Insoluble;Ethanol :3 mg/mL (9.47 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。

靶点

HER2-Neu
(Cell-free assay)

Trk 
(Cell-free assay)

1.0 μM

10 μM

体外研究

AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。AG879(10 nM)阻断PAK1的活化,并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化,以及ERK与PAK1的联合。 AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量,并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂,已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114,HTB-115,HTB-88),横纹肌肉瘤(HTB-82,TE-671),前列腺癌(PC-3),急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中,AG879(20 μM)显著减少细胞增殖,并使细胞凋亡不同程度地增加。

体内研究

在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内,AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中,AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤,并且显著减少生长中肉瘤的大小。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,能够抑制TrK的磷酸化。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1600 mL

15.7998 mL

31.5996 mL

5 mM

0.6320 mL

3.1600 mL

6.3199 mL

10 mM

0.3160 mL

1.5800 mL

3.1600 mL

50 mM

0.0632 mL

0.3160 mL

0.6320 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: MCF-7 细胞
  • Concentrations: 20 μM
  • Incubation Time: 46小时
  • Method: 细胞在包含100 μL/孔培养基的96孔板中生长。10μL MTT溶液(5 mg/ml PBS)加入每孔中,在37 °C下继续培养4小时。随后,加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 °C下培养过夜后,吸光度在550 nm下在ELISA阅读器上使用690 nm的参考滤波器测量。

动物实验

  • Animal Models: 携带 v-Ha-RAS 转染的 NIH 3T3 细胞的裸鼠
  • Formulation: 30% 二甲基亚砜和 PBS
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 在第 3,5,7,10,12,14,和 17天腹腔内给药

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:148741-30-4
英文名字:AG-879
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H24N2OS
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摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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