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AZ-5104
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AZ-5104              
分子式:C27H31N7O2   分子量:485.58

简介: AZ-5104是AZD 9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂;抑制EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和ErbB4。 
别名:2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-5-[[4-(1H-indol-3-yl)-2- pyrimidinyl]amino]-4-methoxyphenyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:97 mg/mL (199.76 mM);Water:Insoluble;Ethanol:23 mg/mL warmed (47.36 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。

靶点

EGFR (L858R/T790M) 

EGFR (L861Q) 

EGFR (L858R) 

ErbB4 

EGFR (wildtype) 

<1 nM

1 nM

6 nM

7 nM

25 nM

体外研究

AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中),T790M (2 nM在H1975中),和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制,对H1975 (T790M/L858R),PC-9 (ex19del),Calu 3 (WT),和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM,2.6 nM,80 nM,和53 nM。

体内研究

在C/L858R和C/L+T小鼠中,AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品AZ-5104是AZD 9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0594 mL

10.2970 mL

20.5939 mL

5 mM

0.4119 mL

2.0594 mL

4.1188 mL

10 mM

0.2059 mL

1.0297 mL

2.0594 mL

50 mM

0.0412 mL

0.2059 mL

0.4119 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

重组激酶试验:
对于蛋白激酶,激酶试验使用多肽或蛋白质底物在过滤器结合的放射性ATP转移酶试验中进行,对于脂质激酶,使用脂质底物和HTRF试验进行。

动物实验

  • Animal Models: 负荷 C/L858R 和 C/L+T 肿瘤的小鼠
  • Formulation: 1% Polysorbate 80
  • Dosages: 5 mg/kg/d
  • Administration: p.o.

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1421373-98-9
英文名字:AZ-5104
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H31N7O2
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