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SNX-2112 (PF-04928473)
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SNX-2112 (PF-04928473)   
分子式:C23H27F3N4O3    分子量: 464.48

简介: SNX-2112 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。 

别名:PF 04928473;4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4-hydroxycyclohexylamino)benzamide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO 93 mg/mL (200.22 mM);Ethanol 1 mg/mL (2.15 mM);Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

靶点

HSP90α 
(cell-free assay)

HSP90β 
(cell-free assay)

30 nM(Ka)

30 nM(Ka)

体外研究

使用1 μmol/L SNX-2112处理BT-474 细胞,在处理3到6小时期间,导致HER2表达下调,而处理10小时,则导致HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112处理,也导致全部Akt表达降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌细胞,抑制细胞增殖,IC50为10 到 50 nM。这些抗增殖作用与Rb的低磷酸化, G1期停滞,和凋亡的适度调节水平相关。SNX-2112竞争性结合到Hsp90的N-末端ATP结合位点。SNX-2112通过caspase-8, -9,-3,和PARP裂解而诱导凋亡。SNX-2112抑制生长因子诱导的Akt和细胞外信号相关激酶(ERK)激活,也克服白细胞介素(IL-6), 胰岛素样生长因子-1,和骨髓基质细胞诱导的生长优势。SNX-2112 通过废除eNOS/Akt通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成,也通过下调 ERK/c-fos 和PU.1而显著抑制破骨细胞形成。研究细胞系(8种来自骨肉瘤,神经母细胞瘤,肝母细胞瘤,和淋巴瘤的细胞系)对SNX-2112的敏感性,IC50为10-100 nM。高剂量 (70 nM) 导致抑制时间更长,sub-G1累积更多。观察到随着PARP 裂解增多,AKT1和C-Raf 的水平显著降低。最新研究显示 NX-2112通过抑制Akt/mTOR/p70S6K而诱导自噬,这种作用存在时间和剂量依赖性。SNX-2112作用于人类黑色素瘤A-375细胞,显著诱导凋亡和自噬,说明 SNX-2112 可作为一种有效的靶向治疗剂。

体外研究

SNX-2112是SNX-5422的药物前体,SNX-5422抑制MM细胞生长,延长移植瘤小鼠模型寿命,且抑制Hsp90,而SNX-2112不抑制MM细胞生长,但是在骨髓微环境中起作用而阻断血管生长和破骨细胞形成。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,比17-AAG更有效。可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1529 mL

10.7647 mL

21.5295 mL

5 mM

0.4306 mL

2.1529 mL

4.3059 mL

10 mM

0.2153 mL

1.0765 mL

2.1529 mL

50 mM

0.0431 mL

0.2153 mL

0.4306 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

激酶实验

ATP位移检测:

  • 蛋白亲和位移分析中,通过ATP联合的琼脂糖凝胶与Jurkat 细胞裂解液(快速冷冻,在盐水中进行匀浆) 在4oC温育而获得嘌呤基亲和树脂。然后与SNX-2112 温育90分钟。使用药物洗脱蛋白,通过SDS-PAGE溶解,进行银染色来观察,然后从凝胶中切除,用于 MS鉴定。脱色和胰蛋白酶消化后,使μC18 ZipTips提取肽,再进行洗脱,然后使用溶于50%乙腈, 0.15%甲酸的α-氰基-4-羟基肉桂酸饱和溶液将其点样到常规不锈钢基质辅助激光解吸电离/目标中。使用MALDI-TOF/TOF 4700蛋白质组学分析仪获得质谱。

细胞实验

  • Cell lines: BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650 癌细胞
  • Concentrations: 0-500 nM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: 细胞按每孔2,000 到 5,000个细胞接种到96孔板中,孔中含完全培养基(200 μL),然后使用SNX-2112处理24小时,测定细胞活力。每种药物浓度都测试8个孔。使用Alamar blue活性检测,温育96小时后,测定细胞。使用溴化乙锭进行核染色,通过Nusse 法分离,进行流式细胞仪技术。

动物实验

  • Animal Models: 皮下接种5 × 106 MM.1S 细胞的Fox Chase SCID 小鼠 (6-7周大)
  • Formulation: SNX-5422 溶于1% 羧甲基纤维素/0.5% Tween-80 ,浓度为10 mg/mL,储存于4oC,用于体内研究
  • Dosages: 20或40 mg/kg
  • Administration: SNX-5422 口服处理,每周3次,一共3周。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:908112-43-6
英文名字:SNX-2112 (PF-04928473)
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H27F3N4O3
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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