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PCI-34051
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PCI-34051
分子式:C17H16N2O3      分子量:296.32 

简介:PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂。 

别名:1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至灰色固体 
溶解性:……………DMSO:59 mg/mL ;Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

PCI-34051是一种有效的、特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2、3和10选择性高1000倍。

靶点

HDAC8(Cell-free assay),10nM

体外研究

PCI-34051有效作用于HDAC8,Ki为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比,PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍,比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3,GI50为6 μM,细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时,处理敏感细胞系,在24小时而非更早时间点,观察不到显著的微管蛋白,也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系,诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后,在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高,凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感,PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3747mL

16.8737mL

33.7473mL

5 mM

0.6749mL

3.3747mL

6.7495mL

10 mM

0.3375mL

1.6874mL

3.3747mL

50 mM

0.0675mL

0.3375mL

0.6749mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

Cell lines: A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系 
Concentrations: 0.5 μM
Incubation Time: 24 小时 
Method: 肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两次倍增时间,PCI-34051处理末期,通过Alamar Blue荧光细胞增殖检测实验监测生长。PCI-34051重复三份加入96孔板中。使用四参数方程,通过非线性回归估量抑制 50% 细胞生长所需浓度(GI50)和95%置信区间。

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:950762-95-5
英文名字:PCI34051
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H16N2O3
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