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S49076
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S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

理化数据

分子量

438.50

化学式

C22H22N4O4S

CAS号

1265965-22-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

87 mg/mL (198.4 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

靶点

Met

Mer

Axl

FGFR3

FGFR2

1 nM

2 nM

7 nM

15 nM

17 nM

体外研究

S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化,并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中,S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞,阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成。

体内研究

S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布,给药量为3.125 mg/kg时,其在肿瘤内的半衰期约为7小时,而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下,超过50%的MET磷酸化被抑制,维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性,与bevacizumab结合使用,完全抑制结肠癌癌异种移植的生长。

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CAS 号:1265965-22-7
英文名字:S49076
质量标准:>98%,BR
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