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Apoptozole
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Apoptozole是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。

理化数据

分子量

625.56

化学式

C33H25F6N3O3

CAS

1054543-47-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (159.85 mM)

Ethanol

25 mg/mL (39.96 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Apoptozole是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。

靶点

HSP70

HSC70

0.14 μM

0.21 μM

体外研究

Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用,诱导caspase依赖性的凋亡反应,而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而,apoptozole在水环境下可能形成聚合物,聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用,可能会造成假阳性结果或非一致性数据。

体内研究

Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中,能显著地延迟肿瘤生长,而不影响小鼠的生存。在血液中,Apoptozole的消除半衰期比Dox长(DOX为1.6小时,而Apoptozole为8.04小时),在体内达到最大血浆浓度的时间,Az比Dox短(Az所需时间为1小时,Dox所需时间为4小时)。

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CAS 号:1054543-47-3
英文名字:Apoptozole
质量标准:>98%,BR
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