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NVP-BEP800
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NVP-BEP800

分子式C21H23Cl2N5O2S   分子量:480.41


产品描述

NVP-BEP800是新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC5058 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94Trap-1选择性高70倍以上。

靶点

Hsp90β

         

IC50

58 nM

         

体外研究

NVP-BEP800ATP竞争性的Hsp90β抑制剂,IC5058 nM,作用于Hsp90家族成员Grp94Trap-1,选择性高70倍,IC50分别为4.1 μM 5.5 μMHsp70浓度为10 μM时, NVP-BEP800 密切相关的GHKL ATP,拓扑异构酶 II和结构不相关的ATP酶抑制效果不大。NVP-BEP800有效抑制多种肿瘤细胞系增殖,GI50为从作用于A375细胞的38 nM到作用于PC3细胞的1.05 μMNVP-BEP800作用于 A2058 A549细胞,使用浓度为GI505倍,提高G2-M期百分数。用NVP-BEP800处理BT-474 细胞,引起AktErbB2去磷酸化, ErbB2 降解,Hsp70诱发,这种作用存在浓度依赖性,IC50分别为218 nM, 39.5 nM, 137 nM 207 nM

体内研究

NVP-BEP800每天按15 30 mg/kg剂量口服处理A375恶性黑色素移植瘤模型,持续15天,导致B-RafAkt磷酸化水平降低,这种作用存在剂量依赖性,且具有抗癌活性,每天按1530 mg/kg剂量处理,则 T/C值分别为53% 6%,每天按30 mg/kg处理则几乎抑制全部肿瘤。NVP-BEP800处理BT-474乳腺癌移植瘤提高Hsp90-p23复合体解离,且降低稳定态ErbB2,p-Aktp-S6水平这种作用存在剂量依赖性,且具有显著抗癌活性,每天按30 mg/kg剂量处理则导致38%肿瘤衰退。每天按15 mg/kg剂量处理,则T/C36%

溶解性

DMSO <1 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 15 mg/mL

稳定性

2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

特征

NVP-BEP800是第一个小分子 Hsp90抑制剂,选择性作用于相关 GHKL ATPGrp94 Trap-1

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:847559-80-2
英文名字:VER82576
质量标准:>98%,HSP90β抑制剂
分子式:C21H23Cl2N5O2S
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