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AP-III-a4
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AP-III-a4 (ENOblock);AP-III-a4   
分子式:C31H43FN8O3   分子量:631.18

简介: ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物,可直接与烯醇酶结合,能抑制体内癌细胞转移。 
别名:ENOblock;N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-benzeneacetamide hydrochloride
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO :100 mg/mL (158.43 mM);Water:9 mg/mL (14.25 mM);Ethanol:100 mg/mL (158.43 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂,IC50为0.576 μM。

靶点

enolase(Cell-free assay)

0.576 μM

体外研究

HCT116细胞中,AP-III-a4在缺氧情况下诱导细胞死亡,并通过下调AKT 和Bcl-xL表达,抑制癌细胞迁移和侵袭。在Huh7肝细胞和HEK肾脏细胞中,AP-III-a4诱导葡萄糖摄取,并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表达。

体内研究

在HCT116异种移植的斑马鱼肿瘤移植模型中,AP-III-a4 (10 μM)抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内,AP-III-a4 (10 μM)也会引起PEPCK表达的下调和葡萄糖摄取的诱导,并抑制脂肪生成和泡沫细胞形成。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物,可直接与烯醇酶结合,能抑制体内癌细胞转移。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5843 mL

7.9217 mL

15.8433 mL

5 mM

0.3169 mL

1.5843 mL

3.1687 mL

10 mM

0.1584 mL

0.7922 mL

1.5843 mL

50 mM

0.0317 mL

0.1584 mL

0.3169 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

烯醇酶活性试验:
单个单位的烯醇被定义为标准试验中每分钟磷酸-D-甘油酸盐产生1 μmol磷酸烯醇丙酮酸的酶数量。37°C下,在包含50 mM盐酸咪唑(pH 6.8),2.0 mM MgSO4和400 mM KCl的缓冲液中,ENOblock 或 NaF存在或不存在下培育纯净烯醇酶(3–9 U)以测量烯醇酶活性。反应通过加入1 μmol 2-磷酸-D-甘油酸盐起始,反应时间10分钟后,用分光光度计在240 nm下测量OD。

细胞实验

  • Cell lines: HCT116 细胞
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method:

3 x 105 HCT116细胞接种到6孔板。24小时后,细胞用化合物每种重复三个孔处理(低氧诱导4小时,或未诱导)24小时。然后将细胞胰蛋白酶化,并悬浮在2.5 mL PBS中。取100 μL等份试样用于0.2%台盼蓝溶液染色,并使用血细胞计数器计数。计数150细胞,死细胞不会被台盼蓝着色从而被排除。

动物实验

  • Animal Models: HCT116-异种移植的斑马鱼肿瘤异种移植模型
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 10 μM
  • Administration: --

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:1177827-73-4
英文名字:AP-III-a4 (ENOblock)
质量标准:>98%,BR
分子式:C31H43FN8O3
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