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INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。Phase 2。

理化数据

分子量

271.64

化学式

C9H7ClFN5O2

CAS

914471-09-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

54 mg/mL warmed (198.79 mM)

Ethanol

54 mg/mL warmed (198.79 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。Phase 2。

靶点

IDO1

67 nM

体外研究

在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。

体内研究

负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。

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CAS 号:914471-09-3
英文名字:IDO5L
质量标准:>98%,BR
分子式:C9H7ClFN5O2
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