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Deferasirox(ICL-670)
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简介: 地拉罗司  Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。 
别名:ICL 670; Benzoic acid, 4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-
物理性状及指标: 
外观:……………………白色至棕色固体 
溶解性:…………………DMSO:74 mg/ml;Ethanol:2mg/ml;Water:Insoluble
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>99%

储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Deferasirox是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。

体外研究

Deferasirox 有效螯合来自Rhizopus oryzae 的铁离子,在浓度远低于临床上可实现的血清水平时,在体外对28/29的临床分离的Mucorales有作用。Deferasirox 诱导显著抑制NF-κB的活性,并在28/40的外周血样本中诱导它的活性亚单位p65的一个细胞质封存处于非活性形式。Deferasirox 可抑制3种人髓细胞系(K562,U937和HL60),其IC50在17-50 mM。Deferasirox 是cidal在体外抑制A. fumigatus,MIC和MFC分别时25 毫克/升和50 毫克/升。

体内研究

在糖尿病ketoacidotic或中性粒细胞减少小鼠中,Deferasirox 显著提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担,脂质体amphotericin B有类似治疗效果。Deferasirox也增强了宿主对mucormycosis的炎症反应。Deferasirox和脂质体amphotericin B联用时协同提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担。Deferasirox 口服给药大鼠,至少吸收75%,且生物利用度为26%。Deferasirox(静脉注射和口服)在血液循环主要在不变的形式和其铁络合物存在,Deferasirox有99.2%与血浆蛋白结合。Deferasirox 单药治疗小幅延长小鼠对IPA的生存。

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MB1208-S

地拉罗司(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品是一种除铁剂,可替身体器官清除积聚的铁质,减少因长期铁质积聚所引致的并发症。地拉罗司是种活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义.
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6784mL

13.3919mL

26.7838mL

5 mM

0.5357mL

2.6784mL

5.3568mL

10 mM

0.2678mL

1.3392mL

2.6784mL

50 mM

0.0536mL

0.2678mL

0.5357mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:201530-41-8

英文名字:地拉罗司,去铁斯若
质量标准:>99.0%
分子式:C21H15N3O4
    


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浓度 (mol/L)
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