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VER-50589
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VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。

理化数据

分子量

388.80

化学式

C19H17ClN2O5

CAS号

747413-08-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

77 mg/mL (198.04 mM)

Ethanol

77 mg/mL (198.04 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。

靶点

HSP90β

21 nM

体外研究

在体外实验中,VER-50589抑制重组酵母Hsp90的固有ATPase活性,IC50为143 nM,并在一系列人癌细胞系和非致瘤性细胞中产生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的诱导,伴随客户蛋白,包括C-RAF,B-RAF,和生存素,以及蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的耗竭,这进一步导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。

体内研究

在HCT116人结肠癌异种移植物中,VER-50589 (100 毫克/千克,腹腔注射)导致∼30%肿瘤体积和重量统计学上显著的减少,以及HSP72的诱导和ERBB2 与C-RAF的耗竭。

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CAS 号:747413-08-7
英文名字:VER50589
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H17ClN2O5
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