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CO-1686
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Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

理化数据


分子量

555.55

化学式

C27H28F3N7O3

CAS号

1374640-70-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (180.0 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

靶点

EGFR (L858R/T790M) (Cell-free assay)

EGFR (wt) (Cell-free assay)

21.5 nM(Ki)

303.3 nM(Ki)

体外研究

CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性

体内研究

在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。


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CAS 号:1374640-70-6
英文名字:Rociletinib (CO-1686, AVL-301)
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H28F3N7O3
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