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LY2874455
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LY2874455
分子式: C21H19Cl2N5O2分子量:444.31

简介: LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Ethanol:88 mg/mL (198.06 mM)  (warmed with 50ºC water bath);DMSO: 88 mg/mL (198.06 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。

IC50 & Target

FGFR2  (Cell-free assay)

FGFR1  (Cell-free assay)

FGFR4  (Cell-free assay)

FGFR3  (Cell-free assay)

VEGFR2  (Cell-free assay)

2.6 nM

2.8 nM

6 nM

6.4 nM

7 nM

体外

在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。

体内

在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。

激酶实验

生化过滤结合测定以检测FGFR磷酸化活性 :
反应混合物包含8 mM Tris-HCl (pH 7.5),10 mmol/L HEPES,5 mM 二硫苏糖醇,10 μM ATP,0.5 μCi 33P-ATP,10 mM MnCl2,150 mM NaCl,0.01% Triton X-100,4% 二甲基亚砜,0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1,平均分子量为20–50 kDa),以及7.5 ng FGFR1,7.5 ng FGFR3,和16 ng FGFR4,在室温下培养30分钟,然后用10% H3PO4终止。将反应混合物转移到96孔MAFB滤板,用0.5% H3PO4清洗3次。空气干燥后,将板用Trilux阅读器读取数据。

细胞实验

  • Cell lines: KMS-11,OPM-2,L-363,U266,SNU-16,KATO-III,NUGC-3 和 SH-10-TC 细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生长6小时,然后用LY2874455在37℃下处理3天。细胞在37℃下着色4小时,然后在37℃下溶解1小时。最后,板在570 nm下使用板阅读器(Spectra Max Gemini XS)读取数据。
    (Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: 负荷 RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或 NCI-H460 异种移植物的小鼠
  • Formulation: 10% Acacia
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2507 mL

11.2534 mL

22.5068 mL

5 mM

0.4501 mL

2.2507 mL

4.5014 mL

10 mM

0.2251 mL

1.1253 mL

2.2507 mL

50 mM

0.0450 mL

0.2251 mL

0.4501 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1254473-64-7
英文名字:LY-2874455
质量标准:>98%,FGFR抑制剂
分子式:C21H19Cl2N5O2
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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