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JNJ-42756493 (Erdafitinib)
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JNJ-42756493 (Erdafitinib)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂。

理化数据


分子量

446.54

化学式

C25H30N6O2

CAS号

1346242-81-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

89 mg/mL (199.31 mM)

Ethanol

89 mg/mL (199.31 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

JNJ-42756493 (Erdafitinib)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

FGFR

体外研究

JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内,而对VEGFR的活性影响甚微。在体外,JNJ-42756493处理的细胞增殖减少,凋亡性死亡增多,细胞生存减少。

体内研究

在体内实验中,JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟,而当药物处理撤销时,肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性,在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下,JNJ-42756493耐受良好,具有剂量依赖性的抗肿瘤活性,并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。


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CAS 号:1346242-81-6
英文名字:JNJ-42756493 (Erdafitinib)
质量标准:>98%,FGFR抑制剂
分子式:C25H30N6O2
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