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NSC-12
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NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。

理化数据

分子量

484.52

化学式

C24H34F6O3

CAS号

102586-30-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

96 mg/mL (198.13 mM)

Ethanol

63 mg/mL (130.02 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。

靶点

FGF2/FGFR

10 μM

体外研究

NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用,但抑制FGF2与固定化受体结合(IC50约为30 μM),NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用,对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合,Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用,发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中,NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少,而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中,NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中,抑制细胞增殖,而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用。

体内研究

注射和口服途径给药,NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中,抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中,NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低。

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CAS 号:102586-30-1
英文名字:NSC12,NSC 172285
质量标准:>98%,FGF2/FGFR抑制剂
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