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NT157
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NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

理化数据

分子量

412.26

化学式

C16H14BrNO5S

CAS号

1384426-12-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

82 mg/mL (198.9 mM)

Ethanol

82 mg/mL (198.9 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

靶点

IRS1/2

体外研究

在体外实验中,NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制,以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关,在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节,靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解,抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用。

体内研究

NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC(去势抵抗性前列腺癌)的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移。

运输条件:常温运输

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CAS 号:1384426-12-3
英文名字:NT-157
质量标准:>98%,IRS-1/2抑制剂
分子式:C16H14BrNO5S
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