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ANA-12
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ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂,对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。

理化数据

分子量

407.49

化学式

C22H21N3O3S

CAS号

219766-25-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

37 mg/mL warmed (90.79 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂,对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。

靶点

TrkB

10 nM(Kd)

体外研究

ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合,抑制TrkB下游通路,而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中,10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。在DRG神经元中,ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。

体内研究

在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中,ANA-12 (0.5 毫克/千克,腹腔注射)降低脑部TrkB活性,减轻焦虑和抑郁相关行为,而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内,ANA-12 (0.5 毫克/千克,腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中,ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中,ANA-12逆转酒精摄入,下调D3受体表达,但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠,腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。


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CAS 号:219766-25-3
英文名字:ANA12
质量标准:>98%,TrkB拮抗剂
分子式:C22H21N3O3S
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