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GNF-5837是一种选择性的,口服生物有效的泛TRK抑制剂,作用于TrkA,TrkB的IC50值分别为8 nM,和12 nM。

理化数据

分子量

535.49

化学式

C28H21F4N5O2

CAS号

1033769-28-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (186.74 mM)

Ethanol

9 mg/mL warmed (16.8 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

GNF-5837是一种选择性的,口服生物有效的泛TRK抑制剂,作用于TrkA,TrkB的IC50值分别为8 nM,和12 nM。

靶点

TrkC

TrkB

TrkA

PDGFRβ

Kit

7 nM

9 nM

11 nM

0.87 μM

0.91 μM

体外研究

在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中,GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性,IC50 为 0.042 μM。

体内研究

在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内,GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内,GNF-5837 (100 毫克/千克/天,口服)显著抑制肿瘤生长。

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CAS 号:1033769-28-6
英文名字:GNF5837
质量标准:>98%,BR
分子式:C28H21F4N5O2
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