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IdarubicinHCl
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物理性状及指标: 
外观:……………………红橙色或红棕色粉末 
溶解性:…………………溶于DMSO 100mg/ml;微溶于水 5 mg/mL (加热);几乎不溶于乙醇
含量:……………………960~1030ug/mg;纯度>98%
生物活性

产品描述

Idarubicin HCl是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。

特性

Idarubicin是一种CYP450 2D6 和 2C9的底物。

靶点

Topo II (MCF-7 cells) (Cell-free assay)

Multicellular spheroids (Cell-free assay)

3.3 ng/mL

7.9 ng/mL

体外研究

Idarubicin对多细胞球体具有显著的细胞毒性,比得上对单层细胞的抗增殖作用。Idarubicin抑制CYP450 2D6。Idarubicin分别比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能够克服P-糖蛋白介导的多药耐药性。Idarubicin抑制PMN超氧游离基的形成。Idarubicin能够耦合到单克隆抗体(抗-Ly-2.1,抗-L3T4,或抗-Thy-1),并且保留蛋白质溶解度和抗体活性。Idarubicin抑制NALM-6细胞的增殖,IC50为12 nM。

体内研究

Idarubicin的还原取决于酮还原酶,产生比大多数酮更高的立体选择性,引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下,手性诱导导致的

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

CYP450代谢实验:
Idarubicin被CYP450同工酶3A4,2D6,2C8,2C9,和1A2代谢的评估,使用对应每种亚型的离体人CYP450蛋白质完成。高通量P450抑制检测方法用于这些评估。设计代谢实验以探究药物以下的性能:(1) Idarubicin是否作为一种CYP450 3A4,2C8,2C9,1A2或2D6同工酶的底物;(2)代谢是否被每种同工酶的已知抑制剂影响;(3) Idarubicin是否为CYP450同工酶的抑制剂;以及(4) Caspofungin或itraconazole是否抑制Idarubicin的CYP450代谢。Dibenzylfluorescein (DBF)(CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9),3-cyano-7-ethoxycoumarin (Cyp1A2),和7-methoxy-4-(aminomethyl)-coumarin (MAMC) (CYP2D6)是已知的用作对照组的底物,以证实每种同工酶的活性,并评估Idarubicin对同工酶活性的作用。此外,ketoconazole,quercetin,suflaphenazole,furafylline,和quinidine分别用作3A4,2C8,2C9,1A2 或2D6同工酶的对照CYP450抑制剂。如上所诉的底物,抑制剂和Idarubicin加入每个蛋白质样品中,根据制造商的建议在37℃下培养20到60分钟。加入有机溶剂停止反应,然后样品通过适当的荧光酶标仪分析。对每个实验,同工酶不存在下,制备对照试样与已知量的底物以及合成的代谢物用于定性比较。所有实验以一式三份进行。

细胞实验:

  • Cell lines: NALM-6细胞
  • Concentrations: 0.1 nM-10 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 复合物中的Idarubicin相比于游离药物的抗增殖活性通过[3H]胸苷摄取的抑制测量。简而言之,NALM-6细胞(1.5 ×106/mL)加入平底微量滴定板(100 μL/well),在37℃下培养1小时。游离Idarubicin和Idarubicin-mAb复合物过滤灭菌并在无菌PBS中稀释,以不同浓度重复3份加入孔中(100 μL/well),板在37ºC,7% CO2下培养24小时。培育后,50 μL包含1 μCi [3H]胸苷的培养基加入每孔中,板进一步培养4小时。将细胞采集到玻璃纤维滤纸上,干燥,并在闪烁计数器上计数。特异性研究使用相同的技术进行,比较Idarubicin-抗-CD19偶联物杀死CD19 +细胞的能力与不相关的Idarubicin-JGT偶联物的细胞毒性。NALM-6细胞 (1.5×106/mL,300 μL 试管) 与不同浓度的Idarubicin-抗-CD 19或Idarubicin-JGT偶联物在冰浴中培育30分钟。然后在冰预冷的RPMI-1640 培养基(4 mL/wash)中洗涤3次,细胞重悬浮在新鲜培养基中,并转移到96孔板(100 μL/well)。每个试管重复两份建立,并且每管采集两孔(每个药物浓度一共4孔)。细胞用[3H]胸苷脉冲处理24小时,然后采集。

动物实验:

  • Animal Models: 大鼠,兔子,小鼠,狗
  • Formulation: 生理盐水
  • Dosages: 2 mg/kg,0 mg/kg -75 mg/kg,3 mg/kg 和 0 mg/kg -75 mg/kg
  • Administration: 静脉注射给药

储液配置

浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8728 mL

9.3642 mL

18.7283 mL

5 mM

0.3746 mL

1.8728 mL

3.7457 mL

10 mM

0.1873 mL

0.9364 mL

1.8728 mL

50 mM

0.0375 mL

0.1873 mL

0.3746 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本药为蒽环类抗生素,有抗有丝分裂和细胞毒作用。盐酸伊达比星为柔红霉素类似物,因蒽环第4位缺少一个甲氧基,故比柔红霉素的脂溶性高,更易透过细胞膜。盐酸伊达比星可抑制核酸合成,干扰拓扑异构酶Ⅱ 
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。 

运输条件:2~8℃运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:57852-57-0
英文名字:盐酸伊达比星
质量标准:纯度>98%,BR
分子式:C26H27NO9.HCl
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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