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Gemcitabine HCl
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物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
熔点:……………………292 °C (lit.)
溶解性:…………………溶于水19 mg/mL (63.4 mM);微溶于甲醇,几乎不溶于DMSO、乙醇及一些极性有机溶剂
含量:……………………98.0%~101.5%
IC50:……………………NCI-H460:IC50 = 2.13 nM (human);C2G 前列腺癌细胞系的生长:IC50 = 3.7 nM; 
……………………………TRAMP-C2H: IC50 = 4.7 nM (mouse);TRAMP-C1A:IC50 = 9 nM (小鼠); 
……………………………C2D前列腺癌细胞系的生长:IC50 = 11.9 nM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 236 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 500 mg/kg

生物活性

产品描述

Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。

靶点

DNA synthesis (Capan2 cells)

DNA synthesis (BxPC3 cells)

DNA synthesis (MIAPaCa2 cells)

DNA synthesis (PANC1 cells)

12 nM

18 nM

40 nM

50 nM

体外研究

Gemcitabine作用于BxPC-3, PANC-1, 和MIA PaCa-2细胞,诱导NF-κB活性,作用于BxPC-3 和PANC-1细胞,降低NF-κB抑制剂 IκBα水平。低剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时提高NF-κB 结合,这种作用存在剂量依赖性。相反, 更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时,降低 NF-κB DNA 结合,而更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞24小时,提高NF-κB结合

体内研究

与PBS处理的小鼠相比,Gemcitabine处理的小鼠瘤内NF-κB 活性显著提高(提高1.3- 到1.8-倍),说明 Gemcitabine也诱导NF-κB 活性。

实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: BxPC-3, MIA PaCa-2, 和 PANC-1 细胞
  • Concentrations: 0.2 μM
  • Incubation Time: 24 小时或48小时
  • Method: BxPC-3, MIA PaCa-2, 和PANC-1 细胞接种在96孔板中。24小时后,使用 DMAPT 和/或 Gemcitabine处理24小时或48小时。使用细胞死亡检测 ELISA测定细胞质组蛋白相关 DNA片段的量,而量化细胞凋亡。

动物实验:

  • Animal Models: 携带MIA PaCa-2细胞的无胸腺裸鼠
  • Formulation: PBS
  • Dosages: 50 mg/kg或100 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

储液制备

浓度\ 溶剂体积(Water) \质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3371 mL

16.6856 mL

33.3712 mL

5 mM

0.6674 mL

3.3371 mL

6.6742 mL

10 mM

0.3337 mL

1.6686 mL

3.3371 mL

50 mM

0.0667 mL

0.3337 mL

0.6674 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体 。
储存条件:常温粉末,避光防潮密闭干燥,溶液-80°C。

运输条件:常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。


●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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Amphiphilic drug-drug conjugates for cancer therapy, compositions and methods of preparation and uses thereof.


备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:122111-03-9
英文名字:盐酸吉西他滨
质量标准:>99%,BR
分子式:C9H11F2N3O4·HCl
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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