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Tenofovir alafenamide,GS 7340
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替诺福韦艾拉酚胺(TFA);Tenofoviralafenamide;GS7340
分子式:C21H29N6O5P      分子量:476.47



简介:替诺福韦艾拉酚胺  GS-7340(Tenofovir alafenamide)是抗病毒药物替诺福韦(Tenofovir)的前体药物,相比TFV disoproxil fumarate,GS-7340能更好的将TFV送达淋巴细胞和组织。
别名:GS7340,L-Alanine, N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1- methylethyl ester
物理性状及指标:
外观:………………粉末
纯度:………………>98%,BR
溶解度:……………DMSO 95 mg/mL;Ethanol 95 mg/mL;Water       Insoluble
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

GS-7340(Tenofovir alafenamide)是替诺福韦(TFV)的前药,它比TFV富马酸二异丙酯更有效地将TFV传递到淋巴样细胞和组织。GS-7340降低首次通过清除率成为有效的口服前药,其体外通透性和稳定性进行了表征,并在犬身上完成了详细的药代动力学研究。GCS-7340通过Caco-2细胞单层和剂量依赖性口服生物利用度显示浓度依赖性渗透性,在2 mg/kg至20 mg/kg时从1.7%增加到24.7%,提示饱和肠外运输。与安慰剂相比,所有TAF剂量组的血浆HIV-1 RNA从基线到第11天显著降低(P<0.01),中位数下降1.081.73/10个拷贝/毫升,包括病毒负荷降低至25毫克的剂量-反应关系。用于治疗HIV和乙型肝炎。

靶点

Reverse transcriptase,NRTI;HIV逆转录酶抑制剂

体外研究

GS-7340具有有效的抗HIV活性,IC50为0.005 μM。 37°C 下,GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后,抑制HBV逆转录酶。

体内研究

在雄性比格犬体内,GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TenofovirAlafenamide是tenofovir的前药,tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。靶点为Reverse transcriptase。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0988 mL

10.4938 mL

20.9877 mL

5 mM

0.4198 mL

2.0988 mL

4.1975 mL

10 mM

0.2099 mL

1.0494 mL

2.0988 mL

50 mM

0.0420 mL

0.2099 mL

0.4198 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:379270-37-8
英文名字:替诺福韦艾拉酚胺(TFA)
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H29N6O5P
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浓度 (mol/L)
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