欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
HSP990(NVP-HSP990)
总货号: MB7397
货号 规格 库存 发货时间
10MG [¥1100.00] :¥1100.00
15
现货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

简介:NVP-HSP990(HSP990)是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。

理化数据:

分子量

379.39

化学式

C20H18FN5O2

CAS号

934343-74-5

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

75 mg/mL (197.68 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

储液配置

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6358 mL

13.1791 mL

26.3581 mL

5 mM

0.5272 mL

2.6358 mL

5.2716 mL

10 mM

0.2636 mL

1.3179 mL

2.6358 mL

50 mM

0.0527 mL

0.2636 mL

0.5272 mL

生物活性

产品描述

NVP-HSP990(HSP990)是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。

特性

NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂,结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。

靶点

HSP90α (Cell-free assay)

HSP90β (Cell-free assay)

0.6 nM

0.8 nM

体外研究

NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架,其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值,对第四个(TRAP-1)的IC50值为320 nM,其对不相关的酶,受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离,耗尽客户蛋白c-Met,并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖,IC50值范围大约为10到500 nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记,并响应相关联的NVP-HSP990, 在Olig2高的GIC 系中,NVP-HSP990减弱胞增殖。此外,NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4,并增高凋亡相关的分子,破坏细胞周期控制机制

体内研究

NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能,具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中,单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中,NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制,也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

HSP90 结合,ATPase,和选择性试验:
HSP90对HSP90α,SP90β,和Grp94的抑制效能通过AlphaScreen竞争试验测定,对TRAP-1的活性通过ATPase试验测定。

细胞实验:

  • Cell lines: GICs
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 解离的GICs以10个细胞/微升接种于6孔板,并用不同浓度的NVP-HSP990培养7天。形成的肿瘤群解离为单个细胞,并使用0.2%的台盼蓝排除血细胞计数器计数。

动物实验:

  • Animal Models: GTL-16,NCI-H1975,BT474,和 MV4;11 肿瘤异种移植裸鼠或SCID小鼠模型
  • Formulation: 100% 聚乙二醇 polyethylene glycol (PEG400)
  • Dosages: 15毫克/千克
  • Administration: 口服

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:934343-74-5
英文名字:NVP-HSP990
质量标准:>98%,Hsp90抑制剂
分子式:C20H18FN5O2
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置