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Sorafenib tosylate
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甲苯磺酸索拉非尼;Sorafenib tosylate;Bay 43-9006

分子式:C21H16ClF3N4O3·C7H8SO3      分子量:637.03

物理性状及指标:

外观:……………………白色或淡黄色粉末
熔点:……………………232-234 °C
溶解性:…………………溶于DMSO(100mg/ml)和DMF,极微溶于乙醇和水(10~20μM) 
干燥失重:………………<1.0%
含量:……………………>99%
生物活性

产品描述

Sorafenib Tosylate是一种酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。

靶点

Raf-1 (Cell-free assay)

VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay)

B-Raf (Cell-free assay)

B-Raf (V599E) (Cell-free assay)

PDGFRβ (Cell-free assay)

6 nM

15 nM

22 nM

38 nM

57 nM

体外研究

Sorafenib作用于这些细胞系(如 Mia PaCa 2, HCT 116, A549,和NCI-H460),抑制ERK磷酸化,引起RAS/RAF通路的异常激活。Sorafenib作用于MDA-MB-231乳腺癌细胞系,完全抑制 MAPK 通路的激活。 Sorafenib 抑制 MEK 1/2 和ERK 1/2 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为40 nM和 100 nM。Sorafenib 作用于MDA-MB-231细胞,对 PKB通路没有效果,说明Sorafenib 选择性抑制MAPK, 而不抑制PKB通路。Sorafenib 作用于人胰脏(Mia PaCa 2)和结肠 (HCT 116和 HT-29)肿瘤细胞系,抑制pERK。Sorafenib 抑制EGFR,IGFR-1,c-met,和 HER-2 RTKs ,IC50>10,000 nM。此外, Sorafenibis 有效抑制细胞中VEGFR-2信号。Sorafenib 抑制mVEGFR-2 (flk-1), mVEGFR-3, 和mPDGFR-β,IC50 分别为15 nM, 20 nM,和 57 nM。

体内研究

Sorafenib 按30 mg/kg或60 mg/kg 剂量每天口服处理HT-29肿瘤,与对照组相比,实验组50到80% MVA和 MVD受抑制。Sorafenib作用于Colo-205肿瘤, 可观察到MVA 和MVD明显受抑制,而不抑制MAPK。

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

生化实验:
测定抑制多种RAF激酶亚型的效果, Sorafenib加到反应buffer[20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, 和0.15% β-巯基乙醇] 中Raf-1(80 ng), wtBRAF, 或V599EBRAF (80 ng) 及MEK-1 (1 μg)的混合物中,DMSO终浓度为1%。加入25 μL 10 μM γ-[33P]ATP(400 Ci/mol),开始 RAF 激酶实验(终体积为 50 μL),在32 oC下温育25分钟。过滤到磷酸纤维素垫上收集磷酸化的MEK-1,使用 1% 磷酸冲洗未结合的放射性。微波加热烘干, 使用β-计数板测定过滤结合的放射性。

细胞实验:

  • Cell lines: Colo-205, HT-29, 和DLD-1人结肠癌细胞
  • Concentrations: 0 μM -10 μM
  • Incubation Time: 2 小时
  • Method: Colo-205, HT-29, 和 DLD-1人结肠癌细胞系按每孔 2 × 105个细胞接种在12孔组织培养板上,过夜,孔中含DMEM 生长培养基(10% 热灭活FCS)。使用无血清培养基冲洗细胞一次,然后在含0.1% 无脂肪酸BSA的DMEM培养基中 与溶于 0.1% DMSO的不同浓度Sorafenib温育120分钟,测定pMEK 1/2, pERK 1/2,或pPKB的改变量。使用冰冻 PBS (含0.1 mM钒酸盐的PBS ) 冲洗细胞,然后溶于含蛋白酶抑制剂的1% (v/v) Triton X-100溶液中。离心净化裂解物,然后进行SDS-PAGE,再转移到硝化棉膜上, 然后在 TBS-BSA中阻断,再使用anti-pMEK 1/2 (Ser217/Ser221; 1:1000), anti-MEK 1/2, anti-pERK 1/2 (Thr202/Tyr204; 1:1000), anti-ERK 1/2, anti-pPKB (Ser473; 1:1000), 或anti-PKB一抗做探针。使用辣根过氧化物酶(HRP)标记的二抗进行印迹,然后使用Amersham ECL试剂在Amersham Hyperfilm上进行显影。

动物实验:

  • Animal Models: 携带HT-29和Colo-205细胞的雌性NCr-nu/nu小鼠
  • Formulation: Cremophor EL/乙醇(50:50; 95%乙醇)
  • Dosages: 30 mg/kg或60 mg/kg
  • Administration: 口服处理

储液制备

浓度\ 溶剂体积(DMSO) \质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5698 mL

7.8489 mL

15.6978 mL

5 mM

0.3140 mL

1.5698 mL

3.1396 mL

10 mM

0.1570 mL

0.7849 mL

1.5698 mL

50 mM

0.0314 mL

0.1570 mL

0.3140 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体 。
储存条件:粉末常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:475207-59-1
英文名字:甲苯磺酸索拉非尼
质量标准:>99%,BR
分子式:C21H16ClF3N4O3.C7H8SO3
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