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Pazopanib
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帕唑帕尼;Pazopanib 
分子式:C21H23N7O2S   分子量:437.52

简介:帕唑帕尼  Pazopanib 是一种有效的多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1 和 c-Fms,IC50 分别为 10,30,47,84,74,140 和 146 nM。

物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性:…………………DMSO:87 mg/mL warmed (198.84 mM) ;Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………≥99%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输 
生物活性

产品描述

Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。

靶点

VEGFR1
(Cell-free assay)

VEGFR2
(Cell-free assay)

VEGFR3
(Cell-free assay)

c-Kit
(Cell-free assay)

PDGFR
(Cell-free assay)

 

10 nM

30 nM

47 nM

74 nM

84 nM

体外研究

Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用,IC50为8 nM。在所有滑膜肉瘤细胞系,包括SYO-1和HS-SY-II细胞中,Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制,在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞,并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比,Akts,GSK-3β,JNKs,p70 S6 激酶,和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。

体内研究

与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比,用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠,肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性,并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2, VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR 磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR) -α和PDGFR -β,成纤维细胞生长因子受体( FG-FR) -1和-3,干细胞因子受体( K it) ,受体诱导T细胞激酶( Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶( Lck ),以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶( c-Fm s )。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2856 mL

11.4280 mL

22.8561 mL

5 mM

0.4571 mL

2.2856 mL

4.5712 mL

10 mM

0.2286 mL

1.1428 mL

2.2856 mL

50 mM

0.0457 mL

0.2286 mL

0.4571 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 含有SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠
  • Formulation: --
  • Dosages: 0 毫克/千克, 10 毫克/千克, 30毫克/千克, 或100 毫克/千克
  • Administration: 口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:444731-52-6
英文名字:帕唑帕尼
质量标准:>99%,BR
分子式:C21H23N7O2S
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