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Sorafenib
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Sorafenib;索拉非尼 
分子式: C21H16ClF3N4O3    分子量: 464.83

索拉菲尼碱;Sorafenib;BAY 43-9006

分子式:C21H16ClF3N4O3           分子量:464.83

简介: 索拉非尼  Sorafenib 是一种有效的多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3,IC50 分别为 6 nM,20 nM 和 22 nM。 

别名:Bay 43-9006;2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenoxy]-Nmethyl
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
熔点:……………………202.2-203.9 °C
溶解性:…………………溶于DMSO (63 mg/ml), insoluble in water or ethanol.
纯度:……………………≥99%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输。
生物活性

产品描述

Sorafenib是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。

靶点

Raf-1 (Cell-free assay)

mVEGFR2(Flk1) (Cell-free assay)

mVEGFR3 (Cell-free assay)

B-Raf (Cell-free assay)

B-Raf (V599E) (Cell-free assay)

6 nM

15 nM

20 nM

22 nM

38 nM

体外研究

Sorafenib抑制野生型和V599E突变型B-Raf活性,IC50分别为22 nM 和 38 nM。Sorafenib也能有效抑制mVEGFR2 (Flk-1),mVEGFR3,mPDGFRβ,Flt3,和c-Kit,IC50分别为15 nM,20 nM,57 nM,58 nM,和68 nM。Sorafenib 能够较弱地抑制FGFR-1,IC50 为580 nM。Sorafenib对ERK-1,MEK-1,EGFR,HER-2,IGFR-1,c-Met,PKB,PKA,cdk1/cyclinB,PKCα,PKCγ,和pim-1没有活性。Sorafenib显著抑制NIH 3T3细胞中VEGFR2磷酸化,IC50 为 30 nM,也会抑制HEK-293细胞中Flt-3磷酸化,IC50 为20 nM。Sorafenib有效阻断大多数细胞中MEK 1/2 和 ERK 1/2磷酸化,但不阻断A549 或 H460细胞中该过程,同时不影响PKB通路的抑制。Sorafenib抑制HAoSMC 和 MDA-MB-231细胞的增殖,IC50分别为0.28 μM 和 2.6 μM。除了抑制RAF/MEK/ERK信号通路,Sorafenib tosylate显著抑制eIF4E的磷酸化作用,并以MEK/ERK依赖的方式下调肝癌(HCC)细胞中Mcl-1水平。Sorafenib 抑制PLC/PRF/5 和HepG2细胞的增殖,IC50分别为6.3 μM 和 4.5 μM,并诱导显著的细胞凋亡。

体内研究

Sorafenib(~60 mg/kg)口服给药,对各种人肿瘤异种移植模型,包括MDA-MB-231,Colo-205,HT-29,DLD-1,NCI-H460,和A549表现出广谱的、剂量依赖性抗肿瘤活性,而没有毒性。与抗肿瘤功效相联系,Sorafenib 治疗有效抑制HT-29 和 MDA-MB-231异种移植物中MEK 1/2磷酸化和pERK 1/2水平,但对Colo-205异种移植物没有作用,并且也能显著抑制MDA MB-231,HT-29 和 Colo-205肿瘤异种移植物中肿瘤微血管面积(MVA)和微血管密度(MVD)。在SCID小鼠体内,Sorafenib治疗对PLC/PRF/5肿瘤异种移植产生剂量依赖性生长抑制,10 mg/kg和30 mg/kg剂量下,TGIs分别为49%和78%,与ERK 和 eIF4E磷酸化抑制,微血管面积减少,和肿瘤细胞凋亡的诱导相一致。Sorafenib通过下调NF-κB介导的Mcl-1 和 cIAP2表达的作用机制使bax-/-细胞对TRAIL剂量依赖性敏感。 Sorafenib (30-60 mg/kg) 与 TRAIL (5 mg/kg)结合对TRAIL抗性HCT116 bax-/-和HT29肿瘤异种移植物表现出显著的功效。

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MB1226

Sorafenib tosylate

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1514 mL

10.7569 mL

21.5137 mL

5 mM

0.4303 mL

2.1514 mL

4.3027 mL

10 mM

0.2151 mL

1.0757 mL

2.1514 mL

50 mM

0.0430 mL

0.2151 mL

0.4303 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

生化检测:
重组杆状病毒表达的Raf-1 (残基305–648)和 B-Raf (残基 409–765)以融合蛋白纯化。全长人MEK-1由PCR产生,并以大肠杆菌裂解物中的融合蛋白纯化。将Sorafenib加入到含Raf-1 (80纳克),或B-Raf (80 纳克) 以及MEK-1 (1 微克) 混合物的实验缓冲液[20 mM Tris (pH 8.2),100 mM NaCl,5 mM MgCl2,和0.15% β-巯基乙醇]中,DMSO终浓度为1%。加入25微升10 μM γ[33P]ATP (400 Ci/mol)启动Raf激酶试验(终体积50微升),并在32 °C下培育25分钟。磷酸化的MEK-1通过过滤到磷酸纤维素板上采集,使用1%磷酸洗掉未结合的放射性。微波炉加热干燥后,使用β型板计数器量化过滤器结合放射性。人VEGFR2 (KDR)激酶域被表达,并从Sf9裂解物中纯化。VEGFR2的时间分辨荧光分析法能量转移测试在96孔不透明板中以时间分辨荧光分析法能量转移格式进行。最终反应条件如下:1 到10 μM ATP,25 nM poly GT生物素,2 nM 铕标记的磷酸(p)-酪氨酸抗体(PY20),10 nM APC,1% DMSO 终浓度的1 到 7 nM 细胞质激酶域,50 mM HEPES (pH 7.5),10 mM MgCl2,0.1 mM EDTA,0.015% Brij-35,0.1 毫克/毫升BSA,和0.1% β-巯基乙醇。反应体积为100微升,加入酶启动反应。反应启动~1.5 到 2.0小时后,板以615 和 665 nM在Perkin-Elmer VictorV多标记分析仪上读数。信号按如下比率计算:对每孔(665 nm/615 nM) × 10,000。对IC50的产生,在酶起始反应之前加入Sorafenib。50倍的库存板由Sorafenib在50% DMSO/50%蒸馏水溶液中连续稀释制得。最终Sorafenib在1% DMSO中的浓度范围为10 μM 到 4.56 nM。

细胞实验

  • Cell lines: MDA-MB-231,和 HAoSMC
  • Concentrations: 溶解于DMSO,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞在逐渐增加浓度的Sorafenib下暴露72小时。细胞数通过Cell TiterGlo ATP发光测定试剂盒进行定量。该试验通过测定基于细胞中ATP量的发光信号,测量每孔中的活细胞。

动物实验

  • Animal Models: 雌性 NCr-nu/nu 小鼠,皮下植入MDA-MB-231,Colo-205,HT-29,H460,或 A549 细胞
  • Formulation: 以4倍(4 ×储备溶液,稀释为1 ×)溶解于聚氧乙烯蓖麻油/乙醇(50:50)
  • Dosages: ~60 mg/kg
  • Administration: 口服,每天一次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:284461-73-0
英文名字:索拉非尼
质量标准:>99%,BR,可用于细胞培养
分子式:C21H16ClF3N4O3
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摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
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体积 (L)
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分子量 (g/mol)
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