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GNF-7
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GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T,T315I,E255 V,G250E,和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM,61 nM,122 nM,136 nM,和 133 nM。

理化数据

分子量

547.53

化学式

C28H24F3N7O2

CAS号

839706-07-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

20 mg/mL (36.52 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T,T315I,E255 V,G250E,和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM,61 nM,122 nM,136 nM,和 133 nM。

靶点

M351T

T315I

E255V

c-Abl

G250E

<5 nM

61 nM

122 nM

133 nM

136 nM

体外研究

GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性,其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性,其Ic50分别为5 nM和1 nM。GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制, 高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的AML和ALL细胞的生长。

体内研究

GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中,GNF-7 (10 mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中,GNF-7 (15 mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现,延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。

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CAS 号:839706-07-9
英文名字:GNF-7
质量标准:>98%,BR
分子式:C28H24F3N7O2
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