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Radotinib(IY-5511)
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Radotinib是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM。

理化数据

分子量

530.50

化学式

C27H21F3N8O

CAS号

926037-48-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (188.5 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Radotinib是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。

靶点

BCR-ABL1

34 nM

体外研究

在体外,Radotinib结合到BCR-ABL1,并减少一个BCR-ABL1靶蛋白,CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖,而对T315I没有影响。在AML细胞中,radotinib显著降低细胞活性,促进分化,并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4,THP-1,和Kasumi-1细胞中,radotinib也会诱导CD11b表达,并降低活性。

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CAS 号:926037-48-1
英文名字:Radotinib(IY-5511)
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H21F3N8O
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