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Degrasyn (WP1130)
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Degrasyn (WP-1130);Degrasyn (WP1130) 
分子式:C19H18BrN3O 分子量:384.27

简介: WP1130是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 WP1130减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。 
别名:Degrasyn;2-Propenamide, 3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]-, (2E)-
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:77 mg/mL (200.37 mM);Water :Insoluble;Ethanol: 18 mg/mL (46.84 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。

特性

WP1130比imatinib mesylate具有优势,其活性不会被各种Abl激酶突变体,包括T315I抑制。

靶点

DUB 
(Cell-free assay)

Bcr-Abl 
(Cell-free assay)

 

1.8 μM

体外研究

除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl,WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性,而不影响其他激酶(HER1,HER2,c-Kit,FAK,ERK1,ERK2,Akt,Btk,Src 和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53,STAT1,STAT3,STAT5,c-Jun,NF-κB,和Max)。不同于adaphostin 和Trisenox,WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34+造血前体,真皮成纤维细胞,或内皮细胞(IC50为~5-10 μM)相比,WP1130对骨髓和淋巴肿瘤细胞凋亡的诱导更有效,IC50为~0.5-2.5 μM。慢性髓细胞性白血病(CML)细胞中,WP1130 (5 μM)特异性快速下调野生型和T315I突变型Bcr/Abl蛋白质,而不影响bcr/abl基因表达或参与蛋白酶体降解途径,并伴随细胞凋亡的诱导。与正常祖细胞相比,WP1130能够更有效的降低白血病细胞集落形成,并且能够有效抗具有T315I突变型的原代白血病细胞。在MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中,WP1130诱导快速的蛋白酶体依赖性c-Myc蛋白降解,与肿瘤生长的抑制相关。不同于AG490,WP1130作为一种部分选择性去泛素化酶(DUB)抑制剂,诱导快速显著的多泛素化(K48/K63连接)蛋白聚集到似核状聚集体,而不影响蛋白酶体活性。WP1130 (5 μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x,USP5,USP14,UCH-L1,和UCH37的DUB活性,导致抗细胞凋亡的下调和促细胞凋亡蛋白质,比如MCL-1和p53的增加。

体内研究

WP1130给药抑制移植到裸鼠体内的K562肿瘤,以及野生型Bcr/Abl 和T315I突变体Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。与c-Myc的下调一致,WP1130对裸鼠体内已建立的A375黑色素瘤表现出有效的抑制作用。

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PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。WP1130是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 WP1130减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6023 mL

13.0117 mL

26.0234 mL

5 mM

0.5205 mL

2.6023 mL

5.2047 mL

10 mM

0.2602 mL

1.3012 mL

2.6023 mL

50 mM

0.0520 mL

0.2602 mL

0.5205 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: BV173,BV173R,K562,和 BaF/3
  • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞用逐渐增加浓度的WP1130 (0.08-10 μM)在96孔板中处理。板在37 °C下培养72小时,之后加入20 μL MTT试剂,然后板在37 °C下再培养2小时。细胞用100 μL裂解缓冲液(20% 十二烷基硫酸钠[SDS]的50% N, N-二甲基甲酰胺溶液,用80% 乙酸和1 M 盐酸将pH调节为4.7 ;乙酸的终浓度为2.5% ,盐酸终浓度为2.5%),并培养6小时。每个样品在570 nm下的光学密度使用SPECTRA MAX M2酶标仪测定。

动物实验

  • Animal Models: 移植 K562 肿瘤细胞,BaF/3wt 细胞,或 BaF/3/T315I 细胞的 Swiss Nu/Nu 小鼠
  • Formulation: 在二甲基亚砜和聚乙二醇300(1:1)溶液中形成
  • Dosages: ~40 mg/kg,每隔一天
  • Administration: 腹腔注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:856243-80-6
英文名字:Degrasyn (WP-1130)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H18BrN3O
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