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Aminoglutethimide
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氨鲁米特;Aminoglutethimide

分子式:C13H16N2O2       分子量:232.28



物理性状及指标:

外观:……………………白色结晶性粉末

熔点:……………………150~153°C℃

溶解性:…………………DMSO 20 mg/mL (86.1 mM);Ethanol:7 mg/mL (30.13 mM);Water:Insoluble

干燥失重:………………≤0.5%

含量:………………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输


生物活性

产品描述

Aminoglutethimide 是一种芳香化酶抑制剂,IC50为10 μM。

特性

Aminoglutethimide是第一代芳香酶抑制剂,用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。

靶点

Aromatase

10 μM

体外研究

在体外人类胎盘芳香酶实验中,Aminoglutethimide 抑制芳香酶, IC50 为10 μM,这种酶在雄激素转化为雌激素的过程中涉及,且是乳腺癌的内分泌治疗中的一个重要靶点。Aminoglutethimide作用于绵羊肾上腺皮质细胞,抑制ACTH 受体(ACTH-R) mRNA 表达,这种作用存在时间依赖性。Aminoglutethimide 作用于表达功能性 ACTH受体,产生糖皮质激素,盐皮质激素和雄激素的类固醇通路的人类NCI-h295 肾上腺皮质癌细胞系,通过影响基因表达,或者通过作用于RNA稳定性降低转录累积,显著抑制类固醇激素分泌和ACTH-R mRNA表达,这种作用存在剂量依赖性。Aminoglutethimide抑制芳香酶,这种作用存在剂量依赖性,作用于6种乳腺癌组织匀浆时,IC50为13 μM,作用于胎盘芳香酶时,IC50为 6 μM,作用于下丘脑芳香酶时,IC50为8 μM。

体内研究

用 Aminoglutethimide处理1到2周后,促进其自身代谢,用Aminoglutethimide处理2周后,显著促进合成的糖皮质激素和Dexamethasone代谢。Aminoglutethimide 按150 mg/kg 剂量 作用于成年雌性鼠卵巢和雄性小鼠未成熟的睾丸,废除鸟氨酸脱羧酶(ODC)的诱导,且几乎耗尽性腺和人绒毛膜促性腺素(hCG)引起的血浆孕酮,与抑制cAMP-依赖性蛋白激酶(IC50为287 μM)而不是抑制甾类产生通路相关。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品可在肾上腺皮质和腺体外组织两个不同部位阻断雄激素的生物合成,从而起到药物肾上腺切除作用。在腺体内主要阻止肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮,从而抑制肾上腺皮质中自体激素的生物合成。在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用,阻止雄激素转变为雌激素。绝经后妇女的雌激素主要来源是雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。本品抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大10倍。垂体后叶分泌的ACTH能对抗氨鲁米特抑制肾上腺皮质激素合成的作用,所以使用本品的同时合用氢化可的松,以阻滞ACTH的这种作用。

储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.3051 mL

21.5257 mL

43.0515 mL

5 mM

0.8610 mL

4.3051 mL

8.6103 mL

10 mM

0.4305 mL

2.1526 mL

4.3051 mL

50 mM

0.0861 mL

0.4305 mL

0.8610 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

浓度-反应的动力学研究:

使用肝微粒体蛋白质(30 μg), [1β-3H] 雄甾烯二酮(6.6×105 dpm)和 NADPH (270 μM) 进行浓度反应实验,温育20分钟。 实验开始时使用浓度为10 μM 和 100 μM 的Aminoglutethimide,随后浓度反应研究中使用至少8种浓度,浓度范围为0.01 μM 到160 μM。为了研究初始速度,[1β-3H] 雄甾烯二酮浓度为7.5 到100 nM,温育时间设计为5分钟。使用液体闪烁计数器测量氚化底物[1β-3H]雄甾烯二酮转化为雌素酉同时形成的氚化水。实验重复进行3次,通过回归曲线分析结果,测定 IC50。

细胞实验:

        Cell lines: NCI-h295肾上腺皮质肿瘤细胞系

        Concentrations: 溶于65% 乙醇,作为储存液,终浓度为3, 30, 300 μM

        Incubation Time: 48 小时

        Method: NCI-h295肿瘤细胞系培养在含转铁蛋白(0.1 mg/mL),胰岛素(5 μg/mL),硒(5.2 μg/mL) 和2% FCS的RPMI 1640 培养基中。用Aminoglutethimide (3, 30, 300 μM)处理细胞48小时。细胞用台酚蓝染色测定细胞活力,用Coulter计数器计数。为了测定ACTH-R mRNA, 收集细胞, 萃取全部RNA, 电泳, 印迹然后与人类ACTH-R cDNA 探针进行杂交。

动物实验:

        Animal Models: 雌性和雄性Swiss CD1小鼠

        Formulation: 溶于DMSO,用盐水稀释

        Dosages: 150 mg/kg

        Administration: 注射处理

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:125-84-8
英文名字:氨鲁米特
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H16N2O2
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